Witepsol H15 – nowoczesne podłoże do sporządzania czopków i globulek

Podłoża czopkowe użyte w technologii sporządzania czopków i globulek mogą mieć charakter lipofilowy lub hydrofilowy. w tej chwili najpopularniejszym podłożem jest lipofilowe masło kakaowe (Cacao oleum). W krajach z nowoczesną recepturą apteczną jest już praktycznie niestosowany. Dodatkowo można wykorzystać półsyntetyczne glicerydy kwasów tłuszczowych, takie jak np. Massa Estarinum A/B czy Witepsol. Spośród wymienionych podłoży najpowszechniejszy jest ten ostatni.

Charakterystyka Witepsolu

Witepsol występuje w około 20 różnych odmianach, które różnią się zawartością monoglicerydów, zdolnością absorbowania wody oraz temperaturą topnienia. Wyróżnia się następujący podział podłoży:

• Witepsole H – charakteryzuje je niska liczba hydroksylowa;
• Witepsole W – charakteryzuje je wyższa liczba hydroksylowa;
• Witepsole E – ich temperatura topnienia jest wyższa od temperatury ciała;
• Witepsole S – zawierają niejonowe etoksylowane emulgatory.

W artykule omówiony zostanie Witepsol H15, który jest najczęściej wykorzystywany w recepturze z uwagi na najbardziej zbliżone adekwatności do tradycyjnego masła kakaowego.

Witepsol H15 jest nowym podłożem czopkowym zarejestrowanym w 2018 roku, jako alternatywa dotychczas stosowanego masła kakaowego. Tworzy drobne, białe do bladożółtych perełki, o temperaturze topnienia od 35°C. Pod względem chemicznym jest mieszaniną trójglicerydów nasyconych kwasów tłuszczowych, mono- i diglicerydów. Dzięki zawartości monoglicerydów posiada zdolność do tworzenia trwałych emulsji w/o. Jego liczba wodna wynosi 100 (w przypadku masła kakaowego wynosi 20 – 30). Jest praktycznie nierozpuszczalny w wodzie, etanolu i glicerolu.

Czytaj także: Czopki w recepturze aptecznej

Zalety Witepsolu H15

Witepsol H15 wykazuje wiele korzystnych adekwatności, w tym m.in.:

• wykazuje podobne adekwatności do masła kakaowego pod względem wypełnienia formy,
• nie wymaga przechowywania w lodówce,
• łatwo emulguje w wodne roztwory substancji leczniczych,
• stanowi podłoże szczególnie przydatne do substancji obniżających / podnoszących temperaturę topnienia.

Może być on łączony z:

• witaminami A oraz E,
• roztworami wodnymi, które łatwo emulgują w podłoże,
• roztworami olejowymi,
• substancjami pomocniczymi (np. parafiną ciekłą).

Surowiec ten jest zgodny z surowcami stosowanymi do wykonania czopków i globulek. Czopki oraz globulki, które zostały wykonane z użyciem Witepsolu H15, charakteryzują się dużą estetyką, a także korzystnymi adekwatnościami aplikacyjnymi.

Sporządzanie czopków oraz globulek z Witepsolem H15

W przeciwieństwie do masła kakaowego, Witepsol H15 nie wykazuje skłonności do jełczenia, a także ulega kontrakcji. Z tego powodu nie trzeba smarować form metalowych parafiną płynną przed wylaniem czopków. Przy ustalaniu ilości tego podłoża, wymaga się wykorzystania doświadczalnie wyznaczonych współczynników wyparcia substancji leczniczych. Wprowadzenie niewłaściwych mas surowca, a także nieprawidłowa standaryzacja form, może prowadzić do otrzymania niewłaściwej postaci leku. Wartości współczynników wyparcia dla większości surowców są jednak bardzo zbliżone, a dodatkowe gęstości obu podłoży są podobne, dlatego przyjęcie współczynników wyparcia wyznaczonych dla oleju kakaowego w obliczeniach dla Witepsolu H15, nie będzie dużym błędem. Do obliczania ilości Witepsolu H15 można wykorzystać następujący wzór:

gdzie:

E – masa czopka niezawierającego substancji leczniczej;

G – masa czopka z substancją leczniczą/pomocniczą o określonym stężeniu;

X – stężenie procentowe substancji leczniczej [%].

Stapianie podłoża powinno być kontrolowane – temperatura nie może przekraczać 60°C. Czopki i globulki z Witepsolem H15 ulegają zastyganiu już po około 30 minutach w temperaturze pokojowej. Nie należy ich pozostawiać w lodówce w celu zestalenia, ponieważ może dojść do zdeformowania czopków i globulek. Czas deformacji tych postaci leków wynosi około 14 minut.

Poniżej przedstawiono przykładowe recepty, w których składzie znajduje się Witepsol H15, wraz z ich omówieniem.

Rp.

Euphyllinum 0,1

Witepsoli H15 q.s.

M.f.supp.anal. D.t.d. No 10

D.S. 1 czopek dziennie

Witepsol H15 należy stopić. W tym celu można wykorzystać mikser recepturowy, stapiając go przy obrotach na poziomie 7 – 9. Następnie należy dodać miałko sproszkowaną aminofilinę. Tak przygotowany lek należy wylać do form i pozostawić do zestalenia w temperaturze pokojowej.

Rp.

Neomycini sulf. 0,3

Witepsoli H15 q.s.

M.f.glob.vag. D.t.d. No 10

D.S. 1 globulkę dopochwowo na noc

W przypadku jałowych postaci leków zaleca się wyjałowienie podłoża we właściwym pojemniku, a następnie jego stopienie na łaźni wodnej we adekwatnej temperaturze i w tym samym naczyniu.

Witepsol H15 jest surowcem farmaceutycznym, który może być równie skutecznym podłożem do wykonywania czopków i globulek, jak masło kakaowe. Stanowi dobrą alternatywę, ponieważ formy są bardziej estetyczne, a także trwalsze. Dodatkowo posiada dobrą kompatybilność z wieloma substancjami leczniczymi, dzięki czemu wykazuje szerokie zastosowanie w produkcji leków.

Autor: Damian Pielorz

Literatura:

1. Farmakopea Polska wydanie XII. Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych.
2. Marszałł L. Receptura apteczna półstałych postaci leków do stosowania na skórę: teoria i praktyka, Wydawnictwo Farmapress, Warszawa 2015.
3. Jachowicz R. Receptura apteczna – sporządzanie leków jałowych i niejałowych, Wydawnictwo PZWL, Warszawa 2021.
4. Maciejewska A., Niwiński K., Kornaus K., Rutkowski P. Praktyczne aspekty stosowania podłoża Witepsol H15 w recepturze aptecznej, Farmacja Polska 2023, 79(7): 421 – 429.
5. Szymańska E., Czajkowska – Kośnik A., Winnicka K. Podłoże czopkowe Witepsol H15 – nowy surowiec recepturowy, Aptekarz Polski 2020.
6. Jachowicz R, Receptura apteczna – sporządzanie leków jałowych i niejałowych, Wydawnictwo PZWL, Warszawa 2021.
7. Sznitowska M, Farmacja stosowana – technologia postaci leku, Wydawnictwo PZWL, Warszawa 2017.
8. Actifarm, Witepsol H15, https://actifarm.pl/wp-content/uploads/2019/05/Actifarm-broszura-A5-farmaceuci-internet.pdf (dostęp: 24.01.2024).