Nowa niehormonalna terapia łagodząca objawy menopauzy

mgr.farm 4 godzin temu

Lynkuet to nowy lek firmy Bayer, którego substancją czynną jest elinzanetant. To niehormonalny, selektywny antagonista receptorów neurokininy 1 (NK-1) i 3 (NK-3). Przypuszcza się, iż elinzanetant, blokując sygnalizację receptorów NK-1 i NK-3, normalizuje aktywność neuronów podwzgórza zaangażowanych w regulację temperatury ciała oraz snu.

Lek jest wskazany w leczeniu umiarkowanych i ciężkich objawów naczynioruchowych (np. uderzeń gorąca, nocnych potów) związanych z przebiegiem menopauzy oraz objawów wywołanych uzupełniającą terapią endokrynologiczną związaną z rakiem piersi.

Pilna potrzeba opracowania nowych leków na objawy menopauzy

Objawy naczynioruchowe (VMS, z ang. „vasomotor symptoms”), znane również jako uderzenia gorąca, które mogą występować w ciągu dnia lub nocy i powodować pocenie się oraz związane z tym zaburzenia snu, to uciążliwe dolegliwości związane z menopauzą. Zgłasza je odpowiednio około 80% i 60% kobiet w tym okresie życia. Objawy te mogą znacząco negatywnie wpływać na zdrowie oraz jakość życia.

Terapia hormonalna (HT) jest skuteczną opcją leczenia objawów menopauzy. Jednak naukowcy podkreślają, iż nie jest ona odpowiednia dla wszystkich kobiet z powodu przeciwwskazań lub indywidualnych wyborów. W niektórych krajach dla łagodzenia tych objawów stosuje się również leki przeciwdepresyjne. Jednak ich efektywność bywa niezadowalająca, a niektóre pacjentki doświadczają trudności z ich tolerancją, co często skutkuje przerwaniem leczenia w ciągu pierwszych trzech miesięcy.

Ponieważ objawy menopauzy mogą utrzymywać się od 7 do 10 lat i znacząco pogarszać jakość życia, lekarze i eksperci podkreślają pilną potrzebę opracowania alternatywnych, niehormonalnych i skutecznych metod leczenia, które będą bezpieczne do długotrwałego stosowania.

Randomizowane badanie kliniczne fazy 3 – potwierdzenie skuteczności

Główną korzyścią ze stosowania leku Lynkuet jest zmniejszenie częstotliwości umiarkowanych do ciężkich objawów naczynioruchowych. Potwierdzono to w trzech randomizowanych, podwójnie zaślepionych, kontrolowanych placebo badaniach fazy 3. Dwa z udziałem kobiet po menopauzie i jedno z udziałem dorosłych kobiet z rakiem piersi lub z wysokim ryzykiem rozwoju tego raka, u których występują objawy naczynioruchowe spowodowane uzupełniającą terapią hormonalną.

Badania kliniczne wskazywały również na inne korzyści stosowania leku, takie jak poprawa snu i jakości życia w okresie menopauzy. Najczęstsze działania niepożądane elinzanetantu jakie zaobserwowano to zmęczenie, senność, ból głowy, biegunka i skurcze mięśni.

Czytaj również: Co warto wiedzieć o terapii hormonalnej w okresie menopauzy

Randomizowane badanie kliniczne fazy 3 o nazwie OASIS-3 rozszerzyło wyniki wcześniejszych badań OASIS-1 i OASIS-2. Polegało na analizie efektów leczenia elinzanetantem przez dłuższy okres oraz na szerszej populacji pacjentek.

– To 52-tygodniowe badanie OASIS-3 było, według dostępnej wiedzy, pierwszym badaniem klinicznym fazy 3, które oceniało skuteczność elinzanetantu w leczeniu objawów naczynioruchowych (VMS) przez okres dłuższy niż 6 miesięcy u kobiet po menopauzie, bez wymagań kwalifikacyjnych dotyczących minimalnej liczby epizodów umiarkowanych lub ciężkich VMS tygodniowo – tłumaczą autorzy badania.

Gdzie Lynkuet można już kupić?

Lynkuet 18 września 2025 roku uzyskał pozytywną opinię Komitetu ds. Produktów Leczniczych do Stosowania u Ludzi (CHMP) przy Europejskiej Agencji Leków (EMA) i rekomendację do zatwierdzenia leku w krajach Unii Europejskiej, w tym w Polsce.

Na dzień dzisiejszy lek jest już w pełni zatwierdzony w Wielkiej Brytanii, w Kanadzie, Australii i Szwajcarii.

Amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków (FDA) w lipcu 2025 roku przedłużyła okres oceny leku elinzanetant firmy Bayer, przesuwając termin podjęcia decyzji na 26 października 2025 roku.

Potencjalna hepatotoksyczność

Głównym wyzwaniem dla firmy Bayer na obecnym etapie jest uniknięcie ostrzeżenia w czarnej ramce dotyczącego toksyczności leku dla wątroby. Do tej pory badania kliniczne przeprowadzone przez Bayera nie wykazały poważnych sygnałów toksyczności wątroby. Choć w badaniu OASIS-4 zgłoszono pięć przypadków odwracalnego podwyższenia poziomu enzymów wątrobowych. Według niezależnej komisji ds. bezpieczeństwa, nie spełniały one jednak kryteriów ciężkiego uszkodzenia wątroby (tzw. prawa Hy’a).

Czytaj również: Hormonalna terapia zastępcza a ryzyko chorób sercowo – naczyniowych

Ostrzeżenie dotyczące potencjalnej toksyczności wątroby otrzymał główny konkurent leku Bayera — fezolinetant. To lek o podobnym mechanizmie działania, sprzedawany pod nazwą handlową Veoza. Producentem Veozy jest firma Astellas, a lek jest już zarejestrowany w Europie, w tym także w Polsce.

Źródła: