Piękna i trująca naparstnica purpurowa (Digitalis purpurea)

Naparstnica purpurowa (Digitalis purpurea L.) – piękna roślina o dzwonkowatych kwiatach należąca do rodziny babkowatych. Występuje dziko w Zachodniej i Środkowej Europie, ale spotykana jest rzadko. Kiedyś w krajach Europy była uprawiana na duża skalę. W naszym kraju rośnie w Karpatach, Sudetach i Górach Świętokrzyskich. Objęta jest całkowitą ochroną gatunkową. Ta niezwykle piękna roślina jest rownież niezwykle trująca, ale znalazla zaszczytne miejsce w lecznictwie. Kwitnie od czerwca do sierpnia i wtedy staje się bardzo atrakcyjna szczególnie dla dzieci. Jej przypadkowe spożycie jest bardzo niebezpieczne dla zdrowia i życia. Może doprowadzić do silnych wymiotów, zaburzeń widzenia, zaburzeń rytmu serca czy problemów z układem oddechowym. Piękno bywa czasem niebezpieczne, ale umiejętność wykorzystania może przynieść ogromne korzyści dla zdrowia

Charakterystyka rosliny

Naparstnica purpurowa (Digitalis purpurea) pochodzi z terenów północnej części Afryki i Półwyspu Iberyjskiego. Jest rośliną dwuletnią (czasem przeżywa dłużej), która w pierwszym roku swojego życia tworzy różyczkę liściową, a w drugim roku wytwarza kwiatostan o purpurowej barwie. Kwiaty w górnej części łodygi wyrastają tworząc jednostronne grono. Są to piękne duże dzwonki, rosnące na gruczołowato omszonych, krótkich szypułkach koloru purpurowo-czerwonego zwieszające się w dół, a wewnątrz kwiatu mają ciemniejsze plamki. Dzwonkowa korona kwiatowa jest wewnątrz owłosiona, a pięciodziałkowy kielich kwiatowy jest tylko przy nasadzie nieco zrośnięty. W kwiatku możemy zobaczyć jeden słupek z długą i cienką szyjką oraz cztery pręciki, z których dwa są wyższe, a dwa niższe. Owocem jest torebka o jajowatym kształcie, pękająca wzdłuż, w której znajduje się bardzo dużo drobnych, czarnych nasion. Kwitnie od czerwca do pierwszych przymrozków, zapylana przez owady sama się rozsiewa, dostarczając cennego surowca leczniczego. W sprzyjających warunkach zakwita choćby w pierwszym roku od zasiania. Kwiaty są przedprątne, tzn. iż w jednym kwiecie pręciki dojrzewają wcześniej, niż słupek. Jest to zabezpieczenie przed samozapyleniem. Jak wspomniano jest rośliną silnie trującą.

Występuje dziko w zachodniej i środkowej Europie, a także w północnej Afryce na terenie Maroka. Naparstnica rośnie również w niektórych rejonach Ameryki Północnej i Południowej, Południowej Australii i Nowej Zelandii. Na terenie naszego kraju zadomowiła się już w XVIII wieku jako roślina ozdobna. Dziko rośnie głównie w świetlistych lasach, w wolnych przestrzeniach kosodrzewiny, na porębach leśnych, na obrzeżach lasów, w ziołoroślach górskich. Nie robi jej różnicy, czy podłoże jest wapienne, czy granitowe, ale na żyznej glebie. Występuje niemal w całym kraju, a najliczniej w południowo-zachodniej części. Naparstnica często króluje w polskich ogrodach, a liczba jej gatunków wynosi około dwudziestu pięciu. Potrafi dostosować się do trudnych warunków atmosferycznych, choćby w skrajnie suchym i pozornie niekorzystnym dla niej klimacie. Cień pomiędzy krzewami i drzewami również nie stanowi dla tego gatunku większych problemów w zaklimatyzowaniu się. Roślina ta potrafi osiągnąć wysokość choćby do 150 centymetrów.

Historia

Naparstnica purpurowa jest symbolem pewnego przełomu, jaki nastąpił w XVIII wieku w badaniach roślin leczniczych. Po raz pierwszy została opisana w 1542 r. przez lekarza i botanika niemieckiego Leonharta Fuchsa żyjącego w latach1501-1566 i zaliczanego do ojców niemieckiej botaniki w jego dziele zatytułowanym New Kreuterbüch, a w XVIII wprowadzono ją do oficjalnej medycyny. Nazwę łacińską Digitalis również zawdzięcza Leonhartowi Fuchs. Wyznaczyła nową epokę w kardiologii pomimo, ze jest to rośliną silnie trujacą.

Liść naparstnicy jako surowiec leczniczy opisał angielski botanik i aptekarz John Parkinson żyjący w latach1567-1650, w wielkim opracowaniu Theatrum Botanicum w 1640 r. Szczególna rolę w badaniach nad działaniem i zastosowaniem Folium Digitalis odegrał angielski lekarz i botanik William Withering żyjący w latach1741-1799, który zalecał liść naparstnicy między innymi w leczeniu puchliny wodnej, jednakże nie łączył tego wpływu z oddziaływaniem naparstnicy na serce. Wyniki swoich badań nad działaniem naparstnicy zawarł w dziele pt. „An account of the Foxglove and some of its medical uses with practical remarks on dropsy and other diseases” z 1785 r. Liść naparstnicy purpurowej Folium Digitalis purpureae został wprowadzony do Pharmacopoeia Londinensis w 1650 r, natomiast w 1732 r. trafił do Farmakopei Paryskiej. Był prekursorem dla współcześnie stosowanych leków nasercowych: acetylodigoksyny (acetyldigoxin), deslanozydów (deslanoside), digitoksyny (digitoxin), digoksyny (digoxin) i metylodigoksyny (metildigoxin).

W XVIII wieku polecano naparstnicę jako środek przeczyszczający, wykrztuśny i wymiotny i takie zastosowania tej rośliny przetrwało w medycynie do II połowy XIX wieku. Bambergers w pracy pt. „Lehrbuch der Herzkrankheiten” z 1858 r. opisał naparstnicę i jej lecznicze działanie w terapii chorób serca, a w 1861 r. dr Fr. Oesterlen polecał naparstnicę w leczeniu palpitacji serca, Carditis, Endo- i Pericarditis, obrzęków pochodzenia sercowego i in. schorzeń sercowych, ale równocześnie w terapii tyfusu, zapalenia płuc, reumatyzmu, zapalenia opon mózgowych, manii, delirium tremens, migreny, astmy, epilepsji, nimfomanii, a choćby zimnicy. Ówczesne dawki sproszkowanego liścia naparstnicy wynosiły od ½ do 3 granów (grany!, nie gramy) 2-3 razy dziennie, co odpowiada ~ 0,032-0,1875 g.

Farmakopea Polska I z 1817 r – Pharmacopoeia Regni Poloniae nie uwzględniała Folium Digitalis, dopiero Pharmacopoea Borussica (Farmakopea Pruska) VI z 1846 r. oraz w Farmakopea Germańska (Pharmacopoea Germanica) z 1882 r., 1890 r. i dalszych. Farmakopea Germańska III podaje maksymalne jednorazowe dawki sproszkowanych liści naparstnicy purpurowej (0,2 g) i maksymalne dawki dobowe (1 g). Zgodnie z Pharmacopoea Germanica z 1890 r. Tinctura Digitalis (5 części liści naparstnicy a 6 części spirytusu) może być podawana w maksymalnej dawce jednorazowej 1,5 g, dziennej 5 g. W miarę pojawiania się kolejnych wyników badań, dawki naparstnicy ulegały modyfikacjom.

Dawniej były wykorzystywane dwa rodzaje tej rośliny – naparstnica zwyczajna i naparstnica purpurowa. w tej chwili w Polsce do celów farmakologicznych używana jest wyłącznie naparstnica wełnista, ponieważ naparstnica zwyczajna i purpurowa oprócz adekwatności leczniczych mają silne działanie trujące. Natomiast naparstnica wełnista jest bezpieczniejsza do wykorzystywania przy produkcji leków, bo jest mniej toksyczna. Należy podkreślić, iż dawniej określenie precyzyjnej dawki terapeutycznej w prostych preparatach galenowych wymagało wielkiej intuicji. Dotyczyło to z pewnością wyciągów zawierających glikozydy nasercowe lub innych medykamentów z podobnymi do nich substancjami. I tu wielki ukłon w stronę dawnych medyków, znachorów i zielarzy za odwagę w stosowaniu roślin trujących, ale dzięki temu wyizolowane substancje czynne z tych roślin pomimo trujących adekwatności dziś są ratunkiem dla tysięcy chorych.

Leczących roślin szukano już w bardzo dawnych czasach. Starożytni Egipcjanie używali suszonych cebulic (Scylla maritima) jako środka moczopędnego i pobudzającego akcję serca. interesujące jest to, iż podobny wpływ nasercowy, jak glikozydy naparstnicy ma Bufotalina (bufogenina) wyizolowana z ropuchy i salamandry, gdyż ma podobną strukturę do glikozydów kardenolidowych roślin. W Chinach ze skóry ropuchy Sen-So sporządzano lek nasercowy zawierających glikozydy kardenolidowe. Lek ten stosowali Chińczycy od setek lat i był dość często używany w problemach sercowych.

Naparstnica purpurowa swoją drogę do medycyny zawdzięcza angielskiemu lekarzowi Williamowi Witheringowi i to dzięki przypadkowi, który dokonał odkrycia, jak bardzo cenne substancje dla zdrowia zawiera ta roślina. Jak pokazała historia to właśnie przypadki stanowią o odkryciach. William Withering miał kiedyś pacjentką czterdziestokilkuletnią z bardzo silnie spuchniętymi nogami, a najczęstszym objawem niewydolności serca jest obrzęk określany w terminologii medycznej z tamtego okresu jako puchlina będący objawem puchnięcia nóg związanym z nagromadzeniem się płynu. Był to objaw nie rokujący długich nadziei na życie. Parę tygodni później dowiedział się, iż kobieta ma się całkiem dobrze i to za sprawa znachorki, która odziedziczyła receptę na mieszankę ziołową na takie problemy. Z notatek Witheringa wiadomo jedynie, iż w skład tej mieszanki wchodziło około 20 ziół, a jej użycie powodowało „gwałtowne wymioty i biegunkę”. Dociekliwy lekarz gwałtownie ustalił i zapisał: „rośliną o pożądanym działaniu może być wyłącznie naparstnica”.

Jednak potrzebne były eksperymenty, by ustalić prawdziwe działanie rośliny, gdyż w tamtym okresie twierdzono, iż sześć lub siedem łyżek wywaru wywołuje mdłości wymioty, rozwolnienie i należało ustalić odpowiednie dawkowanie. Withering codziennie przyjmował bezpłatnie wielu biednych pacjentów, aby mógł sobie na nich poeksperymentować (podejrzewa się, iż bez ich wiedzy i zgody). Podawał chorym naparstnicę w różnych dawkach i na rozmaite sposoby: korzenie, liście, liście zerwane w porze kwitnienia, liście sproszkowane, liście z roślin suszonych, zebrane wiosną, liście zmieszane z małą porcją opium itd. i po 10 latach w swojej książce opisał szczegółowo 200 przypadków puchliny, które usunięto dzięki naparstnicy.

Jak później napisał używał naparstnicy do leczenia przypadków „wyjątkowo trudnych i nie rokujących nadziei” i tylko wówczas, gdy „nie poskutkowały żadne inne metody leczenia” ponieważ wiedział, iż jest to roślina bardzo silna w działaniu i mogą wystąpić skutki uboczne. Opisał to bardzo szczegółowo „podanie bardzo dużych i często powtarzanych dawek naparstnicy, wywołuje chorobę, wymioty, biegunkę, zawroty głowy, zaburzenia wzroku, widzenie w kolorze zielonym lub żółtym…”. I tu mała ciekawostka. Niektórzy twierdzą, iż Vincent van Goch fascynował się żółcią ponieważ jego lekarz Gachet (praktykujący homeopatię) podawał malarzowi naparstnicę. Malarz rzekomo cierpiał na zatrucie wywołane przez naparstnicę, przez to używał wielu odcieni żółci.

Dzięki bogatej praktyce w roku 1785 ukazała się niezwykle ważna publikacja Wiliama Witheringa o stosowaniu naparstnicy purpurowej w leczeniu puchliny wodnej: An Account of the Foxglove and Some of its Medical Uses: with Practical Remarks on Dropsy and Other Diseases. Rok, w którym Withering opublikował pracę na temat Digitalis stał się przełomem w leczeniu niewydolności serca, prowadzącej do coraz większego ograniczenia aktywności fizycznej, występowania obrzęków, zwanych wtedy puchlina wodną i w końcowym efekcie do śmierci. Odkrycie Witheringa wprowadziło w medycynie nową grupę leków: glikozydy nasercowe o ogromnym znaczeniu w terapii niewydolności serca, nieuleczalnej do czasu stwierdzenia skuteczności naparstnicy purpurowej.

Gatunek tej rośliny był znany w lecznictwie długo przed publikacją Witheringa. Naparstnica purpurowa ma długie korzenie historii, bo już w średniowieczu w Irlandii i Anglii polecano ją w leczeniu m.in. padaczki. Maści z naparstnicy, jako skuteczne w bólach głowy i w skurczach, są wymienione w dziele Welsha Meddygon Myddmach około 1250 roku. Dwaj angielscy lekarze, John Parkinson (wspomniany wyżej) żyjący w latach 1567-1650 i William Salomon żyjący w latach 1644 -1713, zalecali naparstnicę w leczeniu epilepsji i gruźlicy. Wprawdzie już Salomon wymienił Digitalis jako środek skuteczny przeciw puchlinie wodnej, ale dopiero Withering odważył się stosować naparstnicę u swoich pacjentów, mimo znacznej toksyczności tego leku.

Wiliama Witheringa urodził się w Wellington w 1741 roku, studia medyczne ukończył w Edynburgu w 1766r, po czym rozpoczął praktykę lekarską początkowo w Stafford, później w Birmingham. Poza praktyką lekarską miał również inne zainteresowania i studiował m.in. botanikę i geologię i w dziedzinie botaniki zdobył wielkie osiągniecia, które zostały docenione w Europie i został członkiem Linneon Society, a jednemu z gatunków nadano nazwę zawierającą fragment jego nazwiska Witheringia solanacea. To właśnie znajomość botaniki pomogła Witheringowi wykorzystać tę wiedzę dla dobra chorych. Dzięki przypadkowi poznał, jak stara znachorka z Shropshire leczy puchlinę wodna osobie mieszanką z ponad 20 różnych ziół, której on nie dawał wielkich nadziei. Withering badając jej skład wykrył w tej mieszance liście naparstnicy purpurowej i uznał, iż to właśnie one warunkują działanie lecznicze leku. Opisał 200 przypadków stosowania naparstnicy u swoich pacjentów i u pacjentów innych lekarzy. Stwierdził, iż naparstnica powoduje silną diurezę i ustąpienie puchliny.

Jednak dopiero Richard Wright żyjący w latach 1789 -1858 wyjaśnił, iż problem ten ma dwa powody, odróżniając puchlinę powodowaną przez zaburzenia krążenia od obrzęków wywoływanych przez choroby nerek. Stosowanie naparstnicy dawało dobre efekty jednak tylko w przypadkach puchliny powodowanej niewydolnością serca. Withering natomiast stosował naparstnice dla pobudzania diurezy, ale znał wpływ tego leku na serce i jak pisał: „Należy obserwować stan pulsu, ponieważ Digitalis wpływa na akcję serca w stopniu nie obserwowanym dotychczas w przypadku innych leków”. Uważał to za efekt uboczny, podobnie jak wymioty i nudności. Jako pierwszy działanie naparstnicy na serce ogłosił John Ferrier w roku 1799 pisząc: „Digitalis zwalnia puls bez niebezpieczeństwa ze 120 na minutę do 75-80, a zwiększenie diurezy wynika z poprawy akcji serca i krążenia, nie z bezpośredniego wpływu na nerki”.

Wiek XIX był okresem intensywnych badań naparstnicy purpurowej i sposobu jej działania, ale używanie w lecznictwie było jeszcze ograniczone. Dopiero w XX wieku glikozydy nasercowe otrzymywane z naparstnicy purpurowej i z innych jej gatunków już niemal powszechnie używano w leczeniu niewydolności serca. Znano też poza D. purpurea i D. lanata, cebulę morską Scilla maritima i rośliny z rodzaju Strophanthus, które to gatunki jeszcze w XIX wieku i na początku XX wieku nazywano grupą Digitalis, ale Digitalis to przede wszystkim nazwa rodzaju, do którego należy około 20 gatunków. W lecznictwie istotne znaczenie zyskały, zaliczane do rodziny trędownikowatych Scrophulariaceae – naparstnica purpurowa Digitalis purpurea L. oraz naparstnica wełnista Digitalis lanata Ehrh., której znaczenie w terapii chorób serca odkryto dopiero w ubiegłym wieku. Oba gatunki naparstnica wełnista i naparstnica purpurowa- to rośliny dwuletnie. Naparstnica purpurowa występuje w Europie, w zachodniej Azji, uprawiana jest w Ameryce Płn., naparstnica wełnista pochodzi z południowo-wschodniej Europy, uprawiana jest w Polsce i w innych krajach środkowej Europy. Oba gatunki dostarczają surowca, którym są liście rozetowe, zbierane w pierwszym roku wegetacji oraz zbierane w drugim roku liście łodygowe.

Glikozydy nasercowe należą do leków silnie toksycznych, głównie z powodu małej różnicy między dawką leczniczą i toksyczną oraz możliwości kumulacji. Zastosowanie zbyt dużej dawki może spowodować zatrucie. Najwcześniejszymi jego objawami są zmniejszone łaknienie, nudności, wymioty i biegunka. Występują także bóle głowy, senność, zmęczenie. Najbardziej niebezpieczne dla życia są zaburzenia rytmu serca. Stosowane w tej chwili preparaty zawierają czyste, pojedyncze glikozydy i są standaryzowane z zastosowaniem najnowocześniejszych metod analitycznych. Łatwo jest je adekwatnie dawkować, ale było to znacznie trudniejsze w czasach preparatów niestandaryzowanych.

Potrzebę standaryzacji rozumiano już w XIX wieku, ponieważ wtedy nalewki i pigułki ze sproszkowanych liści Digitalis miały różną siłę działania. Zawartość glikozydów kardenolidowych zależała od jakości stosowanego surowca. Świadczy o tym artykuł z roku 1926 opisujący wyniki badań nalewek sprzedawanych w Kanadzie wytwarzanych przez różnych producentów. Moc tych leków – w stosunku do standardu, który uznano za 100% – wahała się od 30 do 330%. Pierwszą próbą standaryzacji było wprowadzenie przez Hoghtona w roku 1886 jednostek żabich (równych najmniejszej dawce, zatrzymującej serce żaby). Później wprowadzono jednostki kocie, potem gołębie. Ta ostatnia metoda jeszcze w tej chwili służy do standaryzacji niektórych surowców i wyciągów.

Znaczna toksyczność i liczne interakcje glikozydów nasercowych spowodowały ograniczenie ich stosowania szczególnie po wprowadzeniu do lecznictwa bezpieczniejszych leków syntetycznych, które mogły zastąpić działanie kardenolidów. Okazało się jednak, iż niektórzy pacjenci przez cały czas potrzebują leków, które zawdzięczamy Witheringowi. Już w XIX w. rozpoczęto próby izolacji glikozydów kardenolidowych z liści naparstnicy. Pierwszym preparatem był wydzielony krystaliczny wyciąg, zawierający oczyszczone glikozydy nasercowe Digitalis purpurea, nazwany digitaliną. Stosowano go w terapii jeszcze na początku XX w, ale z komplikacjami. W roku 1904 Cushny pisał: W sile działania komercyjnej digitaliny występują znaczne różnice, zalecane dawki czasem nie dają oczekiwanego efektu terapeutycznego, czasem stosowanie choćby małych dawek powoduje zatrucie. W latach 30. XX w. otrzymano znacznie lepiej oczyszczone wyciągi z liści naparstnicy purpurowej, z głównym składnikiem digitoksyną, później czyste związki.

Stosowane w terapii pomimo niebezpieczeństwa kumulacji, zatruć i interakcji glikozydy nasercowe przez ponad dwa wieki ratowały i przedłużały życie pacjentów z niewydolnością serca. Przez długi okres stosowano liście naparstnicy purpurowej i wełnistej, sporządzone z tych surowców preparaty galenowe oraz kompleksy glikozydów. Dopiero w II połowie XX w. wprowadzono do lecznictwa czyste, izolowane z obu surowców kardenolidy. W terapii niewydolności serca najważniejszymi okazały się digitoksyna i acetylodigitoksyna z liści naparstnicy purpurowej oraz digoksyna i lanatozyd C z liści naparstnicy wełnistej.

w tej chwili używana jest izolowana z liści naparstnicy wełnistej digoksyna i jej metylowa pochodna – metylodigoksyna, a czasem acetylodigitoksyna, izolowana z liści naparstnicy purpurowej. O tym, jak często są stosowane, świadczy najlepiej kilkanaście badań klinicznych, przeprowadzonych w pierwszej dekadzie XXI wieku, oceniających wpływ różnych czynników na stan pacjentów z niewydolnością serca prowadzonych na dużych grupach pacjentów leczonych głównie digoksyną.

Właściwości lecznicze i zastosowanie

Naparstnica purpurowa stała się rośliną, która wyznaczyła nową epokę w kardiologii. Surowcem farmaceutycznym jest liść naparstnicy purpurowej (Digitalis purpureae folium) zawierający kardenolidowe glikozydy nasercowe. Liść naparstnicy purpurowej Digitalis purpureae folium zawiera od 0,1 do 0,4% kardenolidów. Innymi składnikami liści naparstnicy purpurowej są saponiny steroidowe, pochodne spirostanu, związki antrachinonowe typu rubiadyny, flawonoidy, kwasy fenolowe.

Efektem prac prowadzonych ponad dwieście lat, rozpoczętych przez Witheringa jest stosowanie glikozydów nasercowych. Wykonano ogromną ilość badań na zwierzętach, badań in vitro, także badań klinicznych. W bazie PubMed (www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed) cytowanych jest prawie 12 tysięcy prac dotyczących naparstnicy. Istotny udział w poznawaniu adekwatności leczniczych miały badania kliniczne. Tylko w latach 1960-82 opublikowano 16 prac określających skuteczność leków z naparstnicy, stosowanych pojedynczo, łącznie z diuretykami, porównujących działanie digoksyny i placebo oraz oceniających stan pacjentów przed i po terapii. Wyniki prowadzonych przez dziesiątki lat badań uzasadniają celowość stosowania glikozydów naparstnicy w leczeniu niewydolności serca i niemiarowości nadkomorowej, głównie migotania przedsionków.

Glikozydy nasercowe naparstnicy purpurowej i wełnistej działają na serce wielokierunkowo, powodując wzrost kurczliwości włókien mięśnia sercowego. Zwiększają siłę skurczu, przedłużając fazę rozkurczu, zmniejszają częstotliwość pracy serca, zwiększają napięcie mięśnia sercowego w fazie skurczu oraz hamują przewodzenie bodźców w fazie rozkurczu. Wzrost siły i amplitudy skurczów oraz objętości wyrzutowej powoduje, iż serce pracuje normalnie. W czasie stosowania standardowych preparatów z suchego wyciągu tej rośliny następuje zwiększenie przepływu krwi w nerkach, co w następstwie zwiększa także wydalanie moczu. Następuje zwiększenie przepływu krwi przez nerki, a to poprawia diurezę i likwiduje obrzęki.

Najcenniejszym działaniem glikozydów kardenolidowych naparstnicy purpurowej jest działanie wzmacniające siłę skurczu mięśnia sercowego oraz przedłużenie fazy diastolicznej i zwolnienie tętna. Powoduje to znacznie wydajniejszą pracę mięśnia sercowego. Zastosowanie samych liści naparstnicy purpurowej w postaciach recepturowych lub w ekstraktach zostało w ostatnich dziesięcioleciach zaniechane na korzyść preparatów izolowanych, głównie digitoksyny otrzymanej z naparstnicy wełnistej. Naparstnica purpurowa, mimo iż w tej chwili nie znajduje już tak szerokiego zastosowania w lecznictwie jak dawniej, zaliczana jest przez cały czas do grupy najważniejszych roślin leczniczych i trafiła do wszystkich ważniejszych farmakopei narodowych, w tym Farmakopei Polskiej II i nowszych.

Wzrost popytu na surowiec spowodował konieczność uprawy naparstnicy. W XX wieku stwierdzono, iż łatwiejszy do uprawy jest gatunek naparstnicy wełnistej – Digitalis lanata Ehrhart. Naparstnica wełnista również znajduje się w Farmakopei Polskiej III: Folium Digitalis lanatae. Naparstnica może być podana chorym w formie proszku, naparu, wyciągu płynnego (krople), iniekcji (dożylnie, domięśniowo), w postaci czopka doodbytniczego. Współczesna medycyna praktycznie nie używa już dawnych form leków galenowych. w tej chwili stosowane są czyste, wyodrębnione glikozydy w postaci tabletek, kropli i roztworów pozajelitowych.

Glikozydy naparstnicy uzyskują większe stężenie w mięśniu sercowym niż w innych organach. Ponadto przenikają do płynu mózgowo-rdzeniowego, przechodzą również do mleka w okresie laktacji, wzmagają napięcie i kurczliwość mięśnia sercowego, zmniejszają ilość krwi zalegającej w komorach po skurczu, zwiększają pojemność wyrzutową serca. Wyjaśniono biochemiczny mechanizm oddziaływania glikozydów na serce. Polega on na hamowaniu aktywności pompy sodowo-potasowej. Glikozydy są przyłączane w miejscu wiązania potasu. Efektem tego jest wzrost wewnątrzkomórkowego stężenia jonów sodu, co aktywuje dyfuzję ułatwioną dla układu wymiany sód-wapń. Dochodzi do napływu wapnia do komórek serca z przestrzeni śródkomórkowej, przy równoczesnym usunięciu trzech jonów sodu. W cytoplazmie komórek mięśniowych stężenie wapnia wzrasta, co aktywuje układy kurczliwe. Rezultatem tego jest wspomniany wzrost napięcia i siły skurczu mięśnia sercowego.

O roli wapnia w tym procesie wiedziano już w latach trzydziestych XX wieku. Glikozydy naparstnicy przedłużają pauzę rozkurczową, zwalniając przy tym czynność serca. Rozszerzają naczynia wieńcowe, co stwierdził w 1912 r. F.W. Meyer. Pod wpływem preparatów naparstnicowych komory serca lepiej wypełniają się krwią i energiczniej oraz silniej tłoczą krew do tętnic. Serce efektywniej ssie i tłoczy krew, dzięki czemu krążenie ulega znacznej poprawie. Składniki czynne naparstnicy zwiększają diurezę i rozszerzają tętniczki nerkowe. Zwężają tętnice jelitowe, śledzionowe i wątrobowe. Zmniejszają ilość skurczów przedsionków i zwalniają akcję przedsionków.

W dużych dawkach naparstnica powoduje wzmożenie ruchów perystaltycznych przewodu pokarmowego. Większość glikozydów nasercowych nie podaje się domięśniowo i podskórnie, bowiem przy iniekcji silnie podrażniają tkanki i mogą wywołać martwicę. Zastosowanie preparatów lub samych glikozydów naparstnicy jest szerokie: niewyrównane wady zastawkowe, zwłaszcza wady zastawki dwudzielnej, zwyrodnienie mięśnia sercowego małego i umiarkowanego stopnia; migotanie przedsionków, trzepotanie przedsionków, częstoskurcz napadowy ponadkomorowy. Dawniej naparstnica był polecana w leczeniu całkowitego bloku serca, czego w tej chwili się nie praktykuje. Przy podaniu naparstnicy przy bloku częściowym istnieje niebezpieczeństwo przejścia w blok całkowity.

Zagrożenia:

adekwatności naparstnicy patrząc na opis powyżej – są ogromne. Warto jednak pamiętać, iż podczas trwania leczenia serca łatwo doprowadzić do przedawkowania, co stanowi bardzo poważne zagrożenia dla zdrowia. Przedawkowanie naparstnicy może doprowadzić choćby do zatrzymania akcji serca, co jest stanem zagrożenia życia. Z tego powodu leki na bazie glikozydów są sprzedawane wyłącznie na receptę i należy je zażywać zgodnie z zaleceniem lekarza.

Objawy zatrucia naparstnicą:

• szum w uszach
• objawy depresji
• różnego rodzaju porażenia mięśni
• osłabienie wzroku, zaburzenia widzenia
• sinicę
• nudności i wymioty
• skurcze
• duszności
• kolkę żołądkowo- jelitową
• zawroty głowy, ból głowy

Naparstnica ma cienką granicę między adekwatnościami terapeutycznymi i toksycznymi. Dodatkowo mają one tendencje do odkładania się w organizmie w związku z czym leczenie takimi środkami musi być kontrolowanie przez specjalistę. W związku z tym nie można przyrządzać lekarstw z naparstnicy domowymi sposobami. Poza tym naparstnica jest toksyczna nie tylko po spożyciu. Już choćby najmniejszy kontakt skóry z liśćmi tej rośliny może wywołać zawroty głowy i zaczerwienienia skóry. W takiej sytuacji należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.

Lista przykładowych substancji czynnych, których nie wolno łączyć z wyciągiem z naparstnicy:

• chinidyna
• werapamil
• preparat wapnia
• teofilina
• witamina C
• salicylany
• penicylina
• neomycyna
• kortykosteroidów
• teofilina
• spironolakton

Przeciwwskazaniem do stosowania naparstnicy jest niedomykalność zastawek półksiężycowatych aorty, duże zmiany miażdżycowe i kiłowe aorty, znaczny stan zapalny mięśnia sercowego. Preparaty naparstnicy mogą powodować nudności i wymioty, brak łaknienia, czasem biegunki, rzadziej wysypkę skórną (przy nadwrażliwości). Stwierdzono interakcje (stosunki antagonistyczne) z preparatami wapnia i witaminą D, lekami przeciwkrzepliwymi, rezerpiną, kortykosteroidami, insuliną, lekami wywołującymi hipokaliemię, lekami przeczyszczającymi, lekami przeciwbiegunkowymi absorbującymi, barbituranami, teofiliną.

Wnioski:

Przez ponad 200 lat naparstnica purpurowa ratowała życie chorym na serce. Czyżby spełniła już swoje zadania i przeszła do historii? Jednak opublikowane w roku 2010 wyniki badań wskazują, iż może wrócić na piedestał stosowanych terapii. Stwierdzono bowiem niedawno metodą in vitro synergistyczne działanie digitoksyny i paklitakselu, hamujące proliferację komórek raka piersi silniej niż sam paklitaksel. jeżeli dalsze badania to potwierdzą to naparstnica purpurowa jako źródło digitoksyny, może zostać dla leczniczej terapii odkryta na nowo! A to wielka nadzieja dla ludzi cierpiących na ta bardzo groźną chorobę.