Winian brymonidyny – nowe możliwości w leczeniu rumienia i chorób oczu

Czym jest brymonidyna?

Brymonidyna należy do grupy leków sympatykomimetycznych o silnym działaniu wybiórczym na receptory α2-adrenergiczne. Jej unikatową cechą jest bardzo niski potencjał oddziaływania na receptory α1 – aż tysiąc razy mniejszy niż na α2. W praktyce oznacza to ograniczone ryzyko ogólnoustrojowych skutków ubocznych.

Związek stosowany jest w formie winianu – białego lub żółtawego proszku łatwo rozpuszczalnego w wodzie, ale praktycznie nierozpuszczalnego w etanolu. Wprowadzony do aptek w opakowaniach 0,5 g i 1 g, przeznaczony został wyłącznie do użytku zewnętrznego.

Czytaj również: Receptura apteczna w terapii trądziku różowatego i pospolitego

Historia zastosowania

Pierwszym obszarem klinicznym, w którym brymonidyna znalazła szerokie zastosowanie, była okulistyka. Preparaty w postaci kropli do oczu o stężeniach 0,1–0,2% stosowano u chorych na jaskrę i nadciśnienie oczne. Mechanizm działania polega na zmniejszeniu produkcji cieczy wodnistej oraz poprawie jej odpływu, co skutkuje obniżeniem ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Kilka lat później substancja została wykorzystana w dermatologii. Żele zawierające 0,5% winianu brymonidyny wprowadzono do leczenia rumienia w przebiegu trądziku różowatego. Preparaty te zyskały popularność, jednak zostały wycofane z polskiego rynku. Dopiero wprowadzenie surowca recepturowego wypełniło tę lukę terapeutyczną.

Mechanizm działania w dermatologii

Podstawą aktywności brymonidyny na skórze jest jej działanie obkurczające na naczynia krwionośne znajdujące się w powierzchownych warstwach skóry. Zwężenie naczyń powoduje ograniczenie przepływu krwi, co bezpośrednio prowadzi do redukcji zaczerwienienia.

Efekt zaczyna być widoczny po kilkudziesięciu minutach, osiąga maksimum po 3–6 godzinach i utrzymuje się choćby do 12 godzin. W praktyce oznacza to, iż pojedyncza aplikacja kremu czy maści może wystarczyć na cały dzień.

Czytaj także: Metronidazol- adekwatności i zastosowanie

Zakres zastosowań klinicznych

Choć najbardziej znanym wskazaniem jest rumieniowa postać trądziku różowatego, lista potencjalnych zastosowań jest znacznie szersza. Winian brymonidyny może być używany w:

• zmniejszaniu rumienia po zabiegach laserowych i peelingach chemicznych,
• łagodzeniu zaczerwienienia wywołanego spożyciem alkoholu (AFS),
• przedłużaniu działania środków znieczulających miejscowo,
• terapii powierzchownych naczyniaków u dzieci,
• ograniczaniu krwawienia podczas drobnych zabiegów chirurgicznych skóry i paznokci.

W okulistyce natomiast coraz częściej wykorzystuje się niewielkie stężenia brymonidyny (0,025%) jako składnik kropli łagodzących zaczerwienienie oczu, bez istotnego wpływu na ciśnienie wewnątrzgałkowe.

Receptura i praktyczne podejście

Jedną z największych zalet dostępności winianu brymonidyny jako surowca jest możliwość dopasowania postaci leku do indywidualnych potrzeb pacjenta. Farmaceuci mogą przygotowywać:

• kremy lekkie na bazie Lekobazy,
• maści półtłuste oparte na eucerynie,
• preparaty silnie natłuszczające z użyciem podłoża cholesterolowego.

Warto dodać, iż substancję tę można łączyć z innymi lekami stosowanymi w dermatologii – np. metronidazolem, który stanowi lek pierwszego wyboru w terapii trądziku różowatego. Takie połączenie zwiększa skuteczność leczenia i pozwala działać na kilka objawów jednocześnie.

Sprawdź: Lekobaza niejedno ma imię

Przykłady receptur

• Krem lekki: Brimonidini tart. 0,5; Lekobaza PhC 40,0; Aquae ad 100,0 – stosować 1x dziennie.
• Maść z metronidazolem: Brimonidini tart. 0,5; Metronidazolum 1,0; Lekobaza PhC ad 100,0 – stosować 1x dziennie.
• Maść tłusta: Brimonidini tart. 0,25–1,0; Aquae; Eucerini aa ad 100,0 – stosować 1x dziennie.

Profil bezpieczeństwa

Brymonidyna, mimo wysokiej skuteczności, nie jest całkowicie wolna od działań niepożądanych. Najczęściej obserwuje się paradoksalne nasilenie rumienia tuż po aplikacji – występuje ono u około 20% pacjentów i zwykle ustępuje samoistnie. Inne objawy, takie jak świąd, pieczenie czy przesuszenie skóry, zdarzają się rzadko.

W przypadku preparatów okulistycznych dodatkowo mogą wystąpić objawy takie jak suchość jamy ustnej, bóle głowy czy zmęczenie oczu, jednak ich częstość jest niska.

Znaczenie dla pacjenta i praktyki lekarskiej

Wprowadzenie winianu brymonidyny do receptury aptecznej to duży krok w stronę medycyny spersonalizowanej. Możliwość przygotowania preparatu o odpowiednim stężeniu i konsystencji oznacza lepsze dopasowanie leczenia do oczekiwań i stylu życia pacjenta. Dla chorych cierpiących na trądzik różowaty oznacza to szansę na odzyskanie komfortu życia, a także zmniejszenie psychospołecznych konsekwencji związanych z widocznym rumieniem.

Podsumowanie

Winian brymonidyny jest przykładem substancji, której ponowne wprowadzenie w formie surowca recepturowego realnie zmieniło praktykę kliniczną. Oferuje on szeroki zakres zastosowań zarówno w dermatologii, jak i w okulistyce. Jego skuteczność, bezpieczeństwo i możliwość personalizacji terapii sprawiają, iż jest to w tej chwili jeden z najciekawszych surowców recepturowych dostępnych dla farmaceutów i lekarzy.

Autor: mgr farm. Martyna Brzezińska

Bibliografia:

1. Woźniacka A et al. Rosacea – diagnostic and therapeutic recommendations of the Polish Dermatological Society. Part 2. Treatment. Przegl Dermatol 2022;109(6):397–416. doi: 10.5114/dr.2022.126600
2. Saki N et al. Efficacy and safety of topical brimonidine in dermatology: A review article. Dermatologic Therapy 2022;35(11). doi:10.1111/dth.15819.
3. Dr hab. n. med. Emil Trofimiuk. Brymonidyna – nowy surowiec do receptur. Wykład dla Fagron