Orismilast to silny inhibitor fosfodiesterazy typu 4 o zwiększonym powinowactwie wobec podtypów PDE4B i PDE4D.
Wieloośrodkowy zespół badaczy ze Stanów Zjednoczonych przeprowadził dwa etapy badań: w badaniu fazy 1 zostały przetestowane preparaty zaprojektowane w celu zminimalizowania zdarzeń niepożądanych obserwowanych w przypadku preparatu pierwszej generacji o natychmiastowym uwalnianiu (IR).
Badanie ujawniło bardzo podobne, tożsame adekwatności farmakokinetyczne preparatu w postaci IR oraz o zmodyfikowanym uwalnianiu (MR), przy czym badani otrzymujący drugą z wymienionych postaci znacznie rzadziej doświadczali działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego niż ci, którzy otrzymywali orismilast w postaci IR.
W badaniu fazy 2a, randomizowanym, z podwójnie ślepą próbą pacjenci z łuszczycą o nasileniu od umiarkowanej do ciężkiej zostali losowo przydzieleni do grupy otrzymującej doustnie 30 mg orismilastu (IR) lub placebo przez 16 tygodni.
Leczenie orismilastem znacząco i istotnie statystycznie poprawiło średni wynik PASI (Psoriasis Area Severity Index) w 16. tygodniu w porównaniu z placebo.
Lek działa już po 16. tygodniach, a nowa formuła podawania – przy niemal identycznych adekwatnościach farmakokinetycznych – posiada większy profil bezpieczeństwa.
Autorzy podają, iż nie jest to ostatnie słowo w pracach nad lekiem, a dalsze działania będą oparte już na preparacie w postaci MR.
Opracowanie: lek. Damian Matusiak
