Prylokaina i lidokaina — znaczenie mieszaniny eutektycznej
Prylokaina należy do tej samej grupy leków co lidokaina czy prokaina. Pojawia się więc pytanie – po co kolejny przedstawiciel tej samej grupy terapeutycznej? Pod względem mocy działania prylokaina jest nieco słabsza niż lidokaina, jednak posiada bardzo istotną cechę, która decyduje o jej znaczeniu praktycznym. Chodzi o zdolność do tworzenia z lidokainą mieszaniny eutektycznej, co znajduje szerokie zastosowanie w preparatach stosowanych miejscowo.
Zobacz też: Niezgodności recepturowe – mieszaniny eutektyczne
Jednym z najlepiej znanych przykładów takiego rozwiązania są kremy zawierające równoważne ilości lidokainy i prylokainy (w stosunku 1:1). Połączenie to umożliwia powstanie układu o obniżonej temperaturze topnienia w porównaniu do pojedynczych substancji, o oleistej konsystencji przypominającej parafinę ciekłą. W efekcie uzyskuje się układ półpłynny, który pozwala na wprowadzenie wysokiego stężenia substancji czynnych do formulacji bez ryzyka ich krystalizacji. W badaniach wykazano, iż taka mieszanina cechuje się wyższą skutecznością w redukcji bólu po nakłuciu żyły w porównaniu do preparatów zawierających wyłącznie lidokainę.
Prylokaina — mechanizm działania i adekwatności
Prylokaina jest anestetykiem miejscowym z grupy amidów, wprowadzonym do obrotu w Stanach Zjednoczonych w 1965 roku. Mechanizm jej działania polega na odwracalnym blokowaniu napięcia zależnych kanałów sodowych w błonach komórek nerwowych. Hamowanie napływu jonów sodu uniemożliwia powstawanie i przewodzenie potencjału czynnościowego, co prowadzi do zahamowania przewodzenia bodźców bólowych. Substancja działa selektywnie na różne typy włókien nerwowych, powodując zniesienie czucia bólu, temperatury, dotyku oraz ucisku.
Z chemicznego punktu widzenia prylokaina jest pochodną amidową, co zapewnia jej większą stabilność w porównaniu do anestetyków estrowych, które są bardziej podatne na hydrolizę. W praktyce recepturowej występuje najczęściej w postaci chlorowodorku prylokainy, co poprawia jej rozpuszczalność w środowisku wodnym i ułatwia formulację.
Jakie formy leków wykonuje się z prylokainą?
W warunkach aptecznych możliwe jest sporządzanie takich form jak maści. W tym przypadku najczęściej stosuje się metodę rozcierania. Substancję czynną rozciera się w moździerzu, następnie dodaje niewielką ilość podłoża (np. wazeliny lub parafiny ciekłej) w celu uzyskania gładkiej pasty, a następnie wprowadza się pozostałą ilość podłoża. Należy jednak pamiętać, iż podłoża lipofilowe mogą ograniczać uwalnianie substancji czynnej, dlatego w przypadku prylokainy lepsze efekty terapeutyczne uzyskuje się zwykle w formulacjach emulsyjnych.
Co ma znaczenie w przenikaniu prylokainy przez skórę?
Istotnym zagadnieniem jest także przenikanie przez skórę. Warstwa rogowa naskórka stanowi barierę dla substancji czynnych, dlatego skuteczność preparatu zależy nie tylko od składu, ale również od sposobu aplikacji. W praktyce często stosuje się okluzję, która zwiększa uwodnienie skóry i poprawia penetrację anestetyku. Znaczenie ma również pH preparatu, które wpływa na stopień jonizacji prylokainy, a tym samym na jej zdolność do przenikania przez błony biologiczne.
Wprowadzenie prylokainy do receptury aptecznej można więc uznać za istotny krok w kierunku poszerzenia możliwości terapeutycznych farmaceuty. Szczególnie interesujące jest jej zastosowanie w połączeniu z lidokainą, gdzie efekt eutektyczny przekłada się na zwiększoną skuteczność kliniczną i lepszą dostępność substancji czynnych.
Sprawdź również: Budowa skóry a wchłanianie maści
Przykład 1
Rp.
Ketoprofeni 5.0
Lidocaini
Prilocaini aa 2.0
Pentravani ad 100.0
Wykonanie: Prylokainę rozcieramy z częścią Pentravanem, rozpuszcza się ona całkowicie w podłożu. Następnie przenosimy do tuby i dodajemy pozostałe składniki i pozostałą częścią podłoża. Miksujemy na 0 obrotach przez około 15 minut.
Przykład 2
Rp.
Lidocaini 7.0
Prilocaini 7.0
Lekobaza PhC ad 100.0
Wykonanie: Lidocainę i prylokainę mieszamy aż do wytworzenia mieszaniny eutektycznej, następnie wprowadzamy do podłoża i miksujemy do uzyskania jednorodnej mieszaniny. Powstaje krem o rzadkiej konsystencji. Przy tym przykładzie warto wspomnieć iż Prilokaina całkowicie upłynnia Lekobazę Lux, dlatego nie jest możliwe połączenie jej z tym podłożem.
Z obserwacji laboratoryjnych stwierdzono iż prylokaina prawdopodobnie wykazuje niezgodność z cholesterolem zarówno składnikiem jak i maścią cholesterolową. Po połączeniu maści cholesterolowej i prylokainy następuje upłynnienie podłoża.
Możliwe jest również wytworzenie żelu peel off przy użyciu metylocelulozy, które ma bardzo dobre wyniki jeżeli chodzi o działanie znieczulające. Pozwala zachować czucie dotyku przy całkowitym zniesieniu bólu.
Podsumowanie
Prylokaina stanowi wartościowy i funkcjonalny surowiec recepturowy, który mimo przynależności do dobrze znanej grupy anestetyków wnosi nowe możliwości technologiczne. Jej zdolność do tworzenia mieszaniny eutektycznej z lidokainą pozwala na projektowanie nowoczesnych, skutecznych formulacji o wysokiej biodostępności. W praktyce aptecznej największe znaczenie będą miały kremy emulsyjne, choć możliwe jest również sporządzanie maści. najważniejsze znaczenie mają tutaj aspekty technologiczne, takie jak dobór podłoża, sposób przygotowania oraz zapewnienie jednorodności i stabilności preparatu.
Autor: mgr farm. Martyna Brzezińska
Bibliografia:
- Matsumoto T., Chaki T., Hirata N., Yamakage M. The eutectic mixture local anesthetics (EMLA) cream is more effective on venipuncture pain compared with lidocaine tape in the same patients – PMC. JA Clin Rep 4(1):73. Dostępne na: https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC6966927/ (opublikowano: 2018, dostęp: 20.03.2026r)
- Prilotekal – CHPL (dostęp: 20.03.2026)
- Farmakopea Polska
- Fagron Academy – materiały własne
- EMLA -CHPL
