Ich lokalizacja na zakończeniach neuronów czuciowych determinuje foto- i termoregulację, percepcję smaku i zapachu. Niektóre z nich odgrywają istotną rolę w nocycepcji, bólu neuropatycznym czy migrenowym oraz w gojeniu ran i w regulacjach hormonalnych, np. endometrium.
Dokładne wyjaśnienie ich funkcji jest istotne, podobnie jak określenie leków, które mogą je blokować. Problem ten rozpatrywał holenderski zespół badawczy, który zajął się jednym z wiodących kanałów, jakim jest TRPV2. Przeprowadzone badanie miało na celu zidentyfikowanie nowych związków, które modyfikują aktywność TRPV2, tak by można było wykorzystywać znane już leki, których działanie jest opisane, do oddziaływania na te kanały.
Badania prowadzono na modelu mysim.
Zidentyfikowano trzy leki przeciwhistaminowe – loratadynę, astemizol i klemizol, które zmniejszają napływ wapnia wywołany przez podany tetrahydrokannabiwarin, agonistę TRPV2, w komórkach HEK293 eksprymujących mysie TRPV2.
Stosując mikrofluorymetrię wapniową pojedynczych komórek i rejestracje komórek metodą patch clamp, holenderscy badacze stwierdzili, iż najsilniejszym antagonistą TRPV2 była loratadyna. Badanie ponadto wykazało, iż loratadyna była zdolna do blokowania zarówno ludzkich, jak i mysich ortologów TRPV2, bez działań ubocznych. Jest więc blokerem TRPV2; hamowała zależne od TRPV2 odpowiedzi w pierwotnej hodowli mysich komórek zrębu oraz osłabiała proliferację i migrację komórek w testach proliferacji komórek in vitro i gojenia ran, co paradoksalnie ułatwiało proces gojenia.
Jak stwierdzili badacze, rola loratadyny wymaga jeszcze potwierdzenia badaniami zakrojonymi na szerszą skalę, ale lek ten, mimo iż od dawna znany i stosowany, jest obiecujący jako wspomagający w leczeniu ran.
Opracowanie: Marek Meissner
