Gentamycyna, antybiotyk z grupy aminoglikozydów, wiąże się z podjednostką 30 S rybosomu bakteryjnego, zaburzając odczyt mRNA. Skutkiem są białka o nieprawidłowej sekwencji aminokwasów i uszkodzenia błony komórkowej, prowadzące do śmierci drobnoustrojów. Lek działa bakteriobójczo na wiele pałeczek Gram‑ujemnych (Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa) oraz na część Gram‑dodatnich, zwłaszcza Staphylococcus aureus (także MRSA). Często występuje oporność krzyżowa z tobramycyną, dlatego niewłaściwe stosowanie gwałtownie powoduje powstawanie szczepów wieloopornych.
W okulistyce gentamycyna jest stosowana w bakteryjnym zapaleniu spojówek, worka łzowego, jęczmień i zakażenia brzegów powiek. Stosuje się ją także profilaktycznie przed i po zabiegach (np. po usunięciu zaćmy). Nadużywanie preparatu grozi jednak rozwojem oporności i zakażeniami grzybiczymi.
Zobacz także: Surowce recepturowe – gentamycyna
Preparat fabryczny recepturowy – porównanie składu
Gotowe krople z gentamycyną poza buforem fosforanowym zawierają chlorek benzalkoniowy. Konserwant ten wydłuża trwałość, ale może także wywoływać podrażnienia, nasilać zespół suchego oka i odbarwiać miękkie soczewki kontaktowe (soczewki należy zdejmować, zakładać po ≥ 15 min). Okresowe braki zarówno leku gotowego, jak i konserwantów skłaniają do sporządzania kropli recepturowych bez użycia konserwantu, za to sterylność utrzymuje się, korzystając z jałowych butelek wielodawkowych z wewnętrznym systemem wyjaławiającym. Eliminacja konserwantu poprawia tolerancję i komfort stosowania, wymaga jednak bezwzględnej aseptyki podczas przygotowywania leku.
Recepta oraz obliczenia
Rp.
Sol. 0,3% Gentamycini sulfatis 10,0
M.f. gutt. ophth.
D.S.
Zakraplać 1–2 krople do oka co 6 h przez 7 dni.
Z tabel substancji pomocniczych stosowanych w kroplach ocznych odczytujemy że: 0,1 g siarczanu gentamycyny wymaga do rozpuszczenia 0,9 g wody jałowej. Dla 0,03 g potrzebne jest więc 0,27 g (2,7 % objętości). Według jednej z reguł sporządzania kropli ocznych gdy woda jest < 20 % objętości, substancję czynną rozpuszcza się bezpośrednio w roztworze izotonizującym – tu NaCl 0,9 % (roztwór A).
Czytaj także: Siarczan gentamycyny − działanie
Natomiast w przypadku tych kropli sytuacja jest bardziej skomplikowana, gdyż krople z gentamycyną należy wykonać na buforze fosforanowym, aby zapewnić im maksymalną trwałość. Dlatego sporządzamy bufor fosforanowy (G) według składu farmakopealnego:
- wodorofosforan sodu bezwodny 0,023 g,
- dwuwodorofosforan sodu bezwodny 0,020 g,
- chlorek sodu 0,024 g,
- woda 9,933g.
Ponieważ bufor podany jest dla fosforanów w formie bezwodnej to przed sporządzeniem roztworu, należy przeliczyć fosforany przy pomocy mas cząsteczkowych na formy uwodnione, które dostępne są jako surowce farmaceutyczne.
Diwodorofosforan sodu dwuwodny Mcz=156g/mol
Diwodorofosforan sodu bezwodny Mcz=120 g/mol
156g/mol – x g
120g/mol – 0,023g
x= 0,0299 g surowca dwuwodnego
Disodu fosforan dwunastowodny Mcz=357g/mol
Disodu fosforan bezwodny Mcz= 141g/mol
357g/mol – x g
141g/mol – 0,02 g
x=0,05g surowca dwunastowodnego
Procedura sporządzenia leku – krok po kroku
- Sprawdzam receptę pod względem formalnych i merytorycznym (dokonuje odpowiednich obliczeń).
- Przygotowuję niezbędne utensylia: zlewki, bagietkę, strzykawkę, sączek wyjaławiający, butelkę na krople oczne, urządzenie do zamykania butelek, krążki pergaminowe.
- Przygotowuję loże do pracy w warunkach jałowych, dezynfekuje i włączam nawiew laminarny na minimum 30 minut.
- Przygotowuję siebie do pracy w warunkach jałowych, zakładam ochraniacze na buty, zdejmuje biżuterię i fartuch wierzchni, myję i odkażam ręce, zakładam maseczkę czepek oraz fartuch. Na końcu zakładam jałowe rękawice.
- Odważam kolejno składniki na wytarowanym pergaminowym krążku
- Sporządzamy bufor fosforanowy (G) według przepisu w farmakopei.
- Do odpowiedniej ilości buforu wsypuje odważona gentamycynę, następnie mieszam do całkowitego rozpuszczenia substancji.
- Sporządzony roztwór pobieram do strzykawki i zakładam sączek wyjaławiający z porami wielkości 0,22 um, roztwór sączę powoli bezpośrednio do butelki.
- Zamykam butelkę urządzeniem do zamykania butelek typu COMOD.
- Uzupełniam etykietę leku i dodaję odpowiednie oznaczenia.
- Lek przenoszę do lodówki.
- Ewidencjonuję.
Trwałość, kontrola jakości i przechowywanie
Preparat należy przechowywać w temperaturze od 2 do 8 °C, chroniąc go przed światłem i nie dopuszczając do jego zamrożenia. Termin ważności w przypadku leku sporządzonego wynosi 7 dni. Przed dopuszczeniem do użycia krople powinny zostać ocenione pod względem klarowności, braku osadu, odpowiedniego pH mieszczącego się w zakresie 7,0–7,4.
Sprawdź również: Krople do oczu z pilokarpiną – sposób wykonania leku recepturowego
Co przekazać pacjentowi?
Podczas wydawania preparatu recepturowego warto zwrócić pacjentowi uwagę na kilka istotnych kwestii dotyczących stosowania leku.
Przed zakropleniem preparatu należy zdjąć soczewki kontaktowe, a ich ponowne założenie jest możliwe dopiero po upływie co najmniej 15 minut od aplikacji kropli. Podczas zakraplania należy unikać kontaktu zakraplacza z okiem lub powiekami, aby nie dopuścić do zanieczyszczenia leku. jeżeli stosowane są różne krople do oczu, należy zachować przynajmniej 5-minutowy odstęp między ich podaniem, przy czym krople z gentamycyną powinny być aplikowane jako pierwsze. Po zakropleniu wskazane jest delikatne przyciśnięcie worka łzowego na kilka sekund, co może zwiększyć skuteczność działania leku. W przypadku braku poprawy stanu klinicznego po 48 godzinach leczenia lub w razie nasilenia objawów, terapię należy natychmiast przerwać i skonsultować się z lekarzem. Preparat należy przechowywać w lodówce, w szczelnie zamkniętym opakowaniu, poza zasięgiem dzieci.
Alternatywne postaci
W przewlekłych zapaleniach brzegów powiek sprawdzi się maść oczna z gentamycyną 0,3 %. Antybiotyk rozpuszcza się w niewielkiej ilości wody jałowej i wemulguje w jałowym podłożu farmakopealnym dla maści ocznych. Produkt przenosi się do tubostrzykawek lub opakowań typu Airless, co ułatwia dozowanie i utrzymuje jałowość.
Zobacz też: Krople do oczu z atropiną (0,01%) w leczeniu krótkowzroczności?
Podsumowanie
Krople oczne z gentamycyną 0,3 % sporządzane w recepturze aptecznej są nieocenione podczas przerw w dostawach preparatów gotowych i u pacjentów wymagających terapii bez konserwantów. Sukces zależy od prawidłowego doboru składu (izotoniczność, pH), rygorystycznej aseptyki oraz użycia butelki z wewnętrznym systemem wyjaławiającym, co pozwala zrezygnować z drażniącego chlorku benzalkoniowego. Prawidłowo wykonany i chłodzony preparat zachowuje sterylność przez co najmniej 7 dni, a jego skuteczność bakteriobójcza i dobra tolerancja kliniczna czynią go bezpiecznym narzędziem w praktyce okulistycznej. Pomimo wysokiej skuteczności należy unikać zbędnie długiego stosowania, aby nie sprzyjać powstawaniu szczepów opornych.
Autor: mgr farm. Martyna Brzezińska
Bibliografia:
- Jabłoński M. Krople do oczu. Receptura.pl, https://receptura.pl/vademecum/krople-do-oczu/ (dostęp: 20.06.2025)
- Charakterystyka Produktu Leczniczego – GENTAMICIN WZF 0,3%, https://rejestry.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/2640/characteristic (dostęp: 20.06.2025)
- Jachowicz R. Receptura Apteczna – Podręcznik dla studentów. Wydanie I, Wydawnictwo Lekarskie PZWL.
