Według dostępnych danych liczba osób z nadwagą z roku na rok stale rośnie, a aktualnie odsetek populacji z otyłością wynosi aż 17%.
W związku z niepokojącymi danymi dotyczącymi rozwijającej się plagi otyłości, rynek farmaceutyczny zaczął oferować produkty lecznicze, które mają zastosowanie w farmakoterapii tej choroby. w tej chwili pacjenci borykający się z otyłością mogą liczyć na dobór odpowiedniego leczenia, który pomoże im w walce z otyłością – oczywiście pod opieką lekarza specjalisty.
Do farmakologicznego leczenia otyłości wykorzystujemy następujące substancje:
- analogi GLP-1,
- bupropion i naltrekson,
- orlistat
ANALOGI GLP-1
Są to analogi ludzkiego glukagonopodobnego peptydu (GLP-1) – hormonu inkretynowego, który naturalnie występuje w organizmie.
GLP-1 obniża poziom glukozy we krwi poprzez stymulację wydzielania insuliny i zmniejszanie uwalniania glukagonu. Wspomaga utratę masy ciała poprzez wywoływanie uczucia sytości (co prowadzi do zmniejszenia spożycia kalorii) oraz opóźnienie opróżniania żołądka. W konsekwencji dochodzi do spowolnienia procesu trawiennego oraz opóźnienia wchłaniania glukozy do krwi.
Mechanizm działania analogów inkretyn wynika z podobieństwa do GLP-2 i oddziaływania na jego receptory, które znajdują się w trzustce, mózgu, sercu, naczyniach krwionośnych, układzie immunologicznym i nerkach.
Analogi inkretyn występują w postaci roztworów do wstrzykiwań oraz tabletek.
Liraglutyd, został zatwierdzony do stosowania wraz z dietą o obniżonej wartości kalorycznej i zwiększonym wysiłkiem fizycznym w celu kontroli masy ciała u dorosłych pacjentów, u których początkowa wartość wskaźnika masy ciała: ≥ 30 kg/m² (otyłość), lub ≥ 27 kg/m² do < 30 kg/m² (nadwaga) z przynajmniej jedną chorobą współistniejącą związaną z nieprawidłową masą ciała. Jest jedynym lekiem w swojej klasie zatwierdzonym do leczenia otyłości.
Dawka początkowa to 0,6 mg raz w tygodniu. W celu poprawy tolerancji leku przez przewód pokarmowy, dawkę należy stopniowo zwiększać o 0,6 mg na dobę w odstępach wynoszących co najmniej tydzień, aż do dawki wynoszącej 3,0 mg raz na dobę, co stanowi dawkę podtrzymującą.
Semaglutyd, w sposób zależny od glukozy reguluje wydzielanie insuliny oraz glukagonu, co pozwala na poprawę kontroli glikemii przez zmniejszanie stężenia glukozy we krwi na czczo i po posiłkach, zmniejsza apetyt, poprzez zwiększenie uczucia i sytości, co pozwala na redukcję spożywanych kalorii.
Dawka początkowa wynosi 0,25 mg semaglutydu raz na tydzień, po czym zwiększa się ją w sposób stopniowy. Po 4 tygodniach dawkę należy zwiększyć do 0,5 mg raz na tydzień, a po kolejnych 4 tygodniach dawkę można zwiększyć do 1 mg raz na tydzień w celu dodatkowej poprawy kontroli glikemii. Po upływie kolejnych 4 tygodni dawkę można zwiększyć do 2 mg raz na tydzień.
Mimo, iż na ten moment jest wskazany w leczeniu cukrzycy typu II, to wykazano, iż jest skuteczniejszy od liraglutydu pod względem redukcji masy ciała.
Do najczęstszych działań niepożądanych analogów GLP-1 zaliczają się hipoglikemia oraz zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego – nudności, wymioty, biegunka, bóle brzucha, wzdęcia.
Bupropion i naltrekson
Preparat złożony, zawierający w swoim składzie powyższe substancje jest wskazany do stosowania jako uzupełnienie diety o obniżonej kaloryczności i zwiększonej aktywności fizycznej w celu obniżenia masy ciała u pacjentów dorosłych (w wieku ≥18 lat) z nadwagą lub otyłością.
Bupropion i naltrekson oddziaływają na ośrodki centralnego układu nerwowego w podwzgórzu: ośrodek głodu i sytości. Substancje te wzajemnie uzupełniają swoje działanie, co pozwala na zmniejszenie apetytu. Badania wskazują, iż stosowanie bupropionu w połączeniu z naltereksonem, pozwala na redukcję masy ciała już po 4 tygodniach terapii.
Terapia bupropionem i naltreksonem pozwala także na redukcję ryzyka chorób sercowo-naczyniowych. Jest to związane z poprawą profilu lipidowego – zmniejszenie obwodu w talii, obniżenie poziomu trójglicerydów, cholesterolu LDL
i glukozy we krwi na czczo. Co więcej, obserwuje się również wzrost stężenia cholesterolu HDL.
Dawkę leku zwiększa się stopniowo, podobnie jak w przypadku analogów GLP-1, według poniższego schematu:
I tydzień leczenia: jedna tabletka rano
II tydzień leczenia: jedna tabletka rano i jedna tabletka wieczorem
III tydzień leczenia: dwie tabletki rano i jedna tabletka wieczorem
IV tydzień leczenia i następne: dwie tabletki rano i dwie tabletki wieczorem
Do najczęstszych działań niepożądanych leku zalicza się nudności, zaparcia, wymioty, bezsenność, niepokój ruchowy, bóle stawowe i mięśniowe, zawroty głowy, suchość w ustach, zmniejszone łaknienie, drażliwość, lęk, depresja, zaburzenia odczuwania smaku.
Orlistat
Orlistat wykazuje działanie obwodowe. Jest selektywnym inhibitorem lipazy trzustkowej, enzymu odpowiedzialnego za hydrolizę trójglicerydów, co utrudnia wchłanianie wolnych kwasów tłuszczowych z przewodu pokarmowego (redukcja wchłaniania o ok. 30%). Zamiast tego są one wydalane z organizmu wraz z kałem.
Orlistat nie wchłania się z przewodu pokarmowego, jest całkowicie wydalany przez przewód pokarmowy. W związku z tym nie wykazuje działania ośrodkowego – nie wpływa na uczucie głodu i sytości. Wykazuje jednak pozytywny wpływ na układ sercowo-naczyniowy. Podobnie jak w przypadku preparatu, zawierającego w składzie nalterekson i bupropion, poprawia profil lipidowy, kontrolę glikemii oraz pozwala na znaczący spadek ciśnienia tętniczego krwi, a także zmniejsza ryzyko wystąpienia cukrzycy typu 2.
Zalecana dawka orlistatu to jedna kapsułka 120 mg, przyjęta bezpośrednio przed jedzeniem, w czasie posiłku lub w ciągu godziny po spożyciu każdego głównego posiłku i popita wodą. Leku nie należy brać, gdy pacjent nie spożywa posiłku lub gdy posiłek nie zawiera tłuszczu.
Z działań niepożądanych orlistatu najczęściej występują zaburzenia żołądkowo-jelitowe, jednak przy regularnym stosowaniu leku częstość ich występowania ulega zmniejszeniu. Do częściej występujących objawów zaliczamy również grypę, hipoglikemie u chorych na cukrzycę typu 2, bóle głowy, zakażenia górnych dróg oddechowych oraz plamienie tłuszczowe z odbytu.
Ważne!
Zawsze należy poinformować pacjenta, iż farmakologiczne leczenie otyłości, nie zwalnia go z obowiązkowej zmiany stylu życia.
Fundamentem zdrowego odchudzania zawsze powinny być zdrowa, zbilansowana dieta, umiarkowana aktywność fizyczna – ale dopasowana do indywidualnych możliwości danego pacjenta oraz dbanie o prawidłową higienę snu.
Warto zasięgnąć porady dietetyka, który pomoże ułożyć zbilansowany plan dietetyczny o odpowiedniej kaloryczności, co pozwoli pacjentowi na kontrolę spożywanych kalorii, a to ułatwi i przyśpieszy proces odchudzania.
W leczeniu otyłości najważniejsza jest cierpliwość pacjenta, ponieważ jest to proces wymagający czasu, szczególnie o ile zależy nam na długotrwałych efektach leczenia. Warto zaznaczyć, iż zbyt szybka utrata wagi wcale nie jest korzystna dla pacjenta, a wyrobienie zdrowych nawyków jest gwarancją długofalowych efektów.
Autor: mgr farm. Dominika Poborca
Literatura:
- Vankadari Venkata Sesha Satya Sagar, Sourya Acharya, Sunil Kumar, Harshitha Reddy, Roma Chavhan, Nikhil Reddy, Echocardiographic Assessment in Various Obesity Phenotypes: A Cross-Sectional Study, Cureus, (2025).
- World Obesity Atlas 2024 (chrome-extension://efaidnbmnnnibpcajpcglclefindmkaj/https://www.worldobesityday.org/assets/downloads/WOF_Obesity_Atlas_2024.pdf)
- NFZ o zdrowiu. Otyłość i jej konsekwencje, 2024-05-15. (https://ezdrowie.gov.pl/19636)
- Tan HC, Dampil OA, Marquez MM. Efficacy and Safety of Semaglutide for Weight Loss in Obesity Without Diabetes: A Systematic Review and Meta-Analysis. J ASEAN Fed Endocr Soc. 2022;37(2):65-72. doi: 10.15605/jafes.037.02.14. Epub 2022 Aug 23. PMID: 36578889; PMCID: PMC9758543.
- Chrome-extension://efaidnbmnnnibpcajpcglclefindmkaj/https://www.novonordisk.pl/content/dam/nncorp/pl/pl/pdfs/products/Ozempic_ChPL.pdf
- Chrome-extension://efaidnbmnnnibpcajpcglclefindmkaj/https://www.novonordisk.pl/content/dam/nncorp/pl/pl/pdfs/products/saxenda-chpl.pdf
- https://rejestry.ezdrowie.gov.pl/
- Onakpoya IJ, Lee JJ, Mahtani KR, Aronson JK, Heneghan CJ. Naltrexone-bupropion (Mysimba) in management of obesity: A systematic review and meta-analysis of unpublished clinical study reports. Br J Clin Pharmacol. 2020 Apr;86(4):646-667. doi: 10.1111/bcp.14210. Epub 2020 Feb 4. Erratum in: Br J Clin Pharmacol. 2024 Jun;90(6):1531-1533. doi: 10.1111/bcp.16065. PMID: 31918448; PMCID: PMC7098870.
- Onakpoya IJ. Correction to „Naltrexone-bupropion (Mysimba) in management of obesity: A systematic review and meta-analysis of unpublished clinical study reports.”. Br J Clin Pharmacol. 2024 Jun;90(6):1531-1533. doi: 10.1111/bcp.16065. Epub 2024 Apr 8. Erratum for: Br J Clin Pharmacol. 2020 Apr;86(4):646-667. doi: 10.1111/bcp.14210. PMID: 38586907.
- Bansal AB, Patel P, Al Khalili Y. Orlistat. 2024 Feb 14. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2025 Jan–. PMID: 31194359.
