Mechanizm działania oseltamiwiru
Oseltamiwir działa poprzez hamowanie enzymu neuraminidazy – białka wytwarzanego przez wirusy grypy A i B. Neuraminidaza odgrywa kluczową rolę w procesie uwalniania wirusów z zainfekowanych komórek, umożliwiając ich dalsze rozprzestrzenianie w organizmie. Leki będące inhibitorami neuraminidazy, takie jak oseltamiwir i zanamiwir, wiążą się z centrum aktywnym tego enzymu i hamują kompetycyjnie jego działanie. W efekcie wirusy pozostają związane z błoną komórkową i nie mogą skutecznie zakażać kolejnych komórek.
Aby terapia była skuteczna, oseltamiwir należy zastosować jak najszybciej po wystąpieniu objawów, najlepiej w ciągu 48 godzin. Lek skraca czas trwania infekcji oraz łagodzi jej przebieg.
Preparaty oseltamiwiru
Wśród preparatów oseltamiwiru dostępnych w Polsce wyróżniamy:
- Ebilfumin kapsułki twarde,
- Segosana kapsułki twarde,
- Tamiflu kapsułki twarde,
- Tamivil tabletki.
Preparaty dostępne są w dawkach 30 mg, 45 mg oraz 75 mg.
Zarejestrowane są również preparaty do sporządzania zawiesiny:
- Tamiflu proszek do sporządzania zawiesiny doustnej 6 mg/ml,
- Tamiflu proszek do sporządzania zawiesiny doustnej 12 mg/ml.
Zobacz też: Zawiesiny
Zawiesina z oseltamiwirem – przygotowanie według ChPL
W sytuacji, gdy oseltamiwir w postaci proszku do przygotowania zawiesiny doustnej nie jest dostępny na rynku, pacjenci, którzy nie mogą połykać kapsułek bądź tabletek, mogą przyjmować lek w postaci zawiesiny sporządzonej w aptece. Dotyczy to dorosłych, młodzieży, dzieci od 1. roku życia oraz niemowląt. Dwóch spośród producentów podaje sposób wykonania zawiesiny z preparatów gotowych.
Zawiesina z oseltamiwirem – wykonanie z preparatu handlowego Ebilfumin
ChPL zaleca przygotowanie zawiesiny według poniższej instrukcji dorosłym i dzieciom w wieku powyżej 1 roku, którzy nie są w stanie połknąć kapsułek oraz niemowlętom.
Niezbędne odczynniki
- Ebilfumin, kapsułki twarde,
- woda do receptury,
- benzoesan sodu.
Niezbędne utensylia
- szklana zlewka,
- mieszadło magnetyczne lub bagietka,
- lejek,
- butelka z brunatnego szkła lub brunatnego politereftalanu etylenu (PET) z nakrętką.
Liczba kapsułek i ilość podłoża potrzebne do przygotowania całkowitej objętości 6 mg/ml zawiesiny
Całkowita objętość zawiesiny jaką należy przygotować | Potrzebna liczba kapsułek Ebilfumin (mg oseltamiwiru) |
Potrzebna objętość podłoża | ||
75 mg | 45 mg | 30 mg | ||
30 ml | Należy użyć alternatywnej mocy kapsułek* | 4 kapsułki (180 mg) |
6 kapsułek (180 mg) |
29,5 ml |
50 ml | 4 kapsułki (300 mg) |
Należy użyć alternatywnej mocy kapsułek* | 10 kapsułek (300 mg) |
49,5 ml |
60 ml | Należy użyć alternatywnej mocy kapsułek* | 8 kapsułek (360 mg) |
12 kapsułek (360 mg) |
59,5 ml |
75 ml | 6 kapsułek (450 mg) |
10 kapsułek (450 mg) |
15 kapsułek (450 mg) |
74 ml |
90 ml | Należy użyć alternatywnej mocy kapsułek* | 12 kapsułek (540 mg) |
18 kapsułek (540 mg) |
89 ml |
100 ml | 8 kapsułek (600 mg) |
Należy użyć alternatywnej mocy kapsułek* | 20 kapsułek (600 mg) |
98,5 ml |
125 ml | 10 kapsułek (750 mg) |
Należy użyć alternatywnej mocy kapsułek* | 25 kapsułek (750 mg) |
123,5 ml |
137,5 ml | 11 kapsułek (825 mg) |
Należy użyć alternatywnej mocy kapsułek* | Należy użyć alternatywnej mocy kapsułek* | 136 ml |
* Dla tej mocy kapsułek brak możliwości kombinacji do uzyskania docelowego stężenia, dlatego należy użyć alternatywnej mocy kapsułek.
Instrukcja wykonania – krok po kroku
- W szklanej zlewce odpowiedniej wielkości umieść podaną ilość wody zawierającej benzoesan sodu w stężeniu 0,05% jako środek konserwujący.
- Otwórz podaną ilość kapsułek produktu Ebifumin i przenieś zawartość każdej kapsułki bezpośrednio do zlewki szklanej z wodą ze środkiem konserwującym.
- Mieszaj przez 2 minuty dzięki odpowiedniego urządzenia mieszającego. (Uwaga: substancja lecznicza fosforan oseltamiwiru łatwo rozpuszcza się w wodzie. Powstawanie zawiesiny powodują niektóre nierozpuszczalne substancje pomocnicze.)
- Przenieś zawiesinę do butelki z brunatnego szkła lub brunatnego politereftalanu etylenu (PET). Można użyć lejka, aby uniknąć rozlania płynu.
- Zamknij butelkę używając zakrętki uniemożliwiającej otwarcie przez dzieci.
- Na butelce umieść etykietę pomocniczą o treści „Przed użyciem lekko wstrząsnąć” (Uwaga: zawiesinę należy delikatnie potrząsać przed podaniem, aby zminimalizować tendencję do powstawania pęcherzyków powietrza).
- Poinstruuj rodzica lub opiekuna, iż po zakończeniu leczenia wszelkie resztki niewykorzystanego produktu muszą zostać usunięte. Zaleca się, aby informacja ta została zawarta w pomocniczej instrukcji przymocowanej do butelki lub w instrukcji podanej na etykiecie aptecznej.
- Umieść odpowiednią etykietę z terminem ważności, odpowiednio do warunków.
Trwałość i przechowywanie sporządzonej zawiesiny
- 3 tygodnie w temperaturze poniżej 25°C.
- 6 tygodni w temperaturze 2°C – 8°C.
Czytaj również:
Leki gotowe w recepturze aptecznej
Zawiesina z oseltamiwirem – wykonanie z preparatu Tamiflu
ChPL tego produktu podaje inne stężenie zawiesiny dla niemowląt w wieku poniżej 1 roku niż w przypadku dorosłych i dzieci w wieku powyżej 1 roku, którzy nie są w stanie połknąć kapsułek (patrz: tabele niżej).
Niezbędne odczynniki
- Tamiflu, kapsułki twarde,
- woda do receptury,
- benzoesan sodu.
Niezbędne utensylia
- moździerz oraz pistel,
- szklana zlewka,
- lejek,
- butelka z brunatnego szkła lub brunatnego politereftalanu etylenu (PET) z nakrętką.
Liczba kapsułek i ilość podłoża potrzebne do przygotowania całkowitej objętości zawiesiny 15 mg/ml
Dorośli i dzieci w wieku powyżej 1 roku, którzy nie są w stanie połknąć kapsułek
Całkowita objętość zawiesiny, jaką należy przygotować | Potrzebna liczba kapsułek Tamiflu (mg oseltamiwiru |
Potrzebna objętość podłoża | ||
75 mg | 45 mg | 30 mg | ||
30 ml | 6 kapsułek (450 mg) |
10 kapsułek (450 mg) |
15 kapsułek (450 mg) |
29 ml |
40 ml | 8 kapsułek (600 mg) |
Należy użyć kapsułek o innej mocy* | 20 kapsułek (600 mg) |
38,5 ml |
50 ml | 10 kapsułek (750 mg) |
Należy użyć kapsułek o innej mocy* | 25 kapsułek (750 mg) |
48 ml |
60 ml | 12 kapsułek (900 mg) |
20 kapsułek (900 mg) |
30 kapsułek (900 mg) |
57 ml |
* Do uzyskania docelowego stężenia nie można użyć całkowitej liczby kapsułek, dlatego zalecane jest zastosowanie kapsułek 30 mg lub 75 mg.
Liczba kapsułek i ilość podłoża potrzebne do przygotowania całkowitej objętości zawiesiny 10 mg/ml:
Niemowlęta w wieku poniżej 1 roku
Całkowita objętość zawiesiny, jaką należy przygotować | Potrzebna liczba kapsułek Tamiflu (mg oseltamiwiru |
Potrzebna objętość podłoża | ||
75 mg | 45 mg | 30 mg | ||
30 ml | 4 kapsułki (300 mg) |
Należy użyć kapsułek o innej mocy* | 10 kapsułek (300 mg) |
29,5 ml |
45 ml | 6 kapsułek (450 mg) |
10 kapsułek (450 mg) |
15 kapsułek (450 mg) |
44 ml |
* Do uzyskania docelowego stężenia nie można użyć całkowitej liczby kapsułek, dlatego zalecane jest zastosowanie kapsułek 30 mg lub 75 mg.
Instrukcja wykonania – krok po kroku
- Ostrożnie rozdziel denko i wieczko kapsułki i przenieś zawartość potrzebnej liczby kapsułek Tamiflu do czystego moździerza.
- Utrzyj granulki na drobny proszek.
- Dodaj jedną trzecią (1/3) określonej ilości podłoża (woda zawierająca benzoesan sodu w stężeniu 0,1% jako środek konserwujący) i ucieraj proszek do czasu uzyskania jednorodnej zawiesiny.
- Przenieś zawiesinę do butelki z brunatnego szkła lub brunatnego politereftalanu etylenu (PET). Można użyć lejka aby uniknąć rozlania płynu.
- Dodaj następną jedną trzecią (1/3) podłoża do moździerza, ucierając opłukać tłuczek i moździerz i przenieś podłoże do butelki.
- Powtórz płukanie pozostałą częścią podłoża.
- Zamknij butelkę zakrętką uniemożliwiającą otwarcie przez dzieci.
- Wstrząśnij dokładnie, aby całkowicie rozpuścić substancję czynną i zapewnić jednorodne rozmieszczenie rozpuszczonego leku w otrzymanej zawiesinie. (Uwaga: Może być widoczny nierozpuszczony osad, który jest spowodowany obecnością pewnych nieczynnych składników kapsułek Tamiflu, które są nierozpuszczalne. Jednakże, substancja czynna, fosforan oseltamiwiru, łatwo rozpuszcza się w określonym podłożu tworząc jednolity roztwór.)
- Umieść na butelce pomocniczą etykietę o treści “Wstrząsnąć lekko przed użyciem”.
- Poinstruuj rodzica lub opiekuna, iż po zakończeniu leczenia wszelkie resztki niewykorzystanego produktu muszą zostać usunięte. Zaleca się, aby informacja ta została zawarta w pomocniczej instrukcji przymocowanej do butelki lub w instrukcji zawartej na etykiecie aptecznej.
- Umieść odpowiednią etykietę z terminem ważności, odpowiednio do warunków przechowywania.
Trwałość i przechowywanie sporządzonej zawiesiny
- 3 tygodnie w temperaturze poniżej 25°C.
- 6 tygodni w temperaturze 2°C – 8°C.
Dawkowanie i sposób podania zawiesiny z oseltamiwirem
Przygotowana zawiesina zapewnia pacjentowi ilość leku na 5-dniowy okres leczenia lub 10-dniowy okres stosowania profilaktycznego.
Przed każdorazowym podaniem należy delikatnie wstrząsnąć butelką.
Dawkowanie powinno odbywać się dzięki strzykawki doustnej z podziałką umożliwiającą precyzyjne odmierzanie małych objętości.
W miarę możliwości zaleca się oznaczenie lub podkreślenie na strzykawce odpowiedniej podziałki, dostosowanej do indywidualnej dawki pacjenta.
Szczegółowe tabele dawkowania zawiesiny dostępne są w Charakterystyce Produktu Leczniczego preparatów Ebiflumin i Tamiflu.
Autor: mgr farm. Magdalena Kozdroń
Bibliografia:
- Janiec W. (red.). Kompendium farmakologii. Wydawnictwo Lekarskie PZWL, Warszawa, 2015. ISBN: 978-83-200-5001-1, rozdział 35.4.4.
- Korbut R. (red.). Farmakologia. Wydawnictwo Lekarskie PZWL, Warszawa, 2012. ISBN: 978-83-200-4082-1, s. 332.
- Charakterystyka Produktu Leczniczego – Ebilfumin 30 mg kapsułki twarde (https://ec.europa.eu/health/documents/community-register/2014/20140522128580/anx_128580_pl.pdf)
- Charakterystyka Produktu Leczniczego – Tamiflu 30 mg kapsułki twarde (https://ec.europa.eu/health/documents/community-register/2010/2010122094428/anx_94428_pl.pdf)