Zawiesina z oseltamiwirem

Mechanizm działania oseltamiwiru

Oseltamiwir działa poprzez hamowanie enzymu neuraminidazy – białka wytwarzanego przez wirusy grypy A i B. Neuraminidaza odgrywa kluczową rolę w procesie uwalniania wirusów z zainfekowanych komórek, umożliwiając ich dalsze rozprzestrzenianie w organizmie. Leki będące inhibitorami neuraminidazy, takie jak oseltamiwir i zanamiwir, wiążą się z centrum aktywnym tego enzymu i hamują kompetycyjnie jego działanie. W efekcie wirusy pozostają związane z błoną komórkową i nie mogą skutecznie zakażać kolejnych komórek.

Aby terapia była skuteczna, oseltamiwir należy zastosować jak najszybciej po wystąpieniu objawów, najlepiej w ciągu 48 godzin. Lek skraca czas trwania infekcji oraz łagodzi jej przebieg.

Preparaty oseltamiwiru

Wśród preparatów oseltamiwiru dostępnych w Polsce wyróżniamy:

• Ebilfumin kapsułki twarde,
• Segosana kapsułki twarde,
• Tamiflu kapsułki twarde,
• Tamivil tabletki.

Preparaty dostępne są w dawkach 30 mg, 45 mg oraz 75 mg.

Zarejestrowane są również preparaty do sporządzania zawiesiny:

• Tamiflu proszek do sporządzania zawiesiny doustnej 6 mg/ml,
• Tamiflu proszek do sporządzania zawiesiny doustnej 12 mg/ml.

Zobacz też: Zawiesiny

Zawiesina z oseltamiwirem – przygotowanie według ChPL

W sytuacji, gdy oseltamiwir w postaci proszku do przygotowania zawiesiny doustnej nie jest dostępny na rynku, pacjenci, którzy nie mogą połykać kapsułek bądź tabletek, mogą przyjmować lek w postaci zawiesiny sporządzonej w aptece. Dotyczy to dorosłych, młodzieży, dzieci od 1. roku życia oraz niemowląt. Dwóch spośród producentów podaje sposób wykonania zawiesiny z preparatów gotowych.

Zawiesina z oseltamiwirem – wykonanie z preparatu handlowego Ebilfumin

ChPL zaleca przygotowanie zawiesiny według poniższej instrukcji dorosłym i dzieciom w wieku powyżej 1 roku, którzy nie są w stanie połknąć kapsułek oraz niemowlętom.

Niezbędne odczynniki

• Ebilfumin, kapsułki twarde,
• woda do receptury,
• benzoesan sodu.

Niezbędne utensylia

• szklana zlewka,
• mieszadło magnetyczne lub bagietka,
• lejek,
• butelka z brunatnego szkła lub brunatnego politereftalanu etylenu (PET) z nakrętką.

Liczba kapsułek i ilość podłoża potrzebne do przygotowania całkowitej objętości 6 mg/ml zawiesiny

* Dla tej mocy kapsułek brak możliwości kombinacji do uzyskania docelowego stężenia, dlatego należy użyć alternatywnej mocy kapsułek.

Instrukcja wykonania – krok po kroku

1. W szklanej zlewce odpowiedniej wielkości umieść podaną ilość wody zawierającej benzoesan sodu w stężeniu 0,05% jako środek konserwujący.
2. Otwórz podaną ilość kapsułek produktu Ebifumin i przenieś zawartość każdej kapsułki bezpośrednio do zlewki szklanej z wodą ze środkiem konserwującym.
3. Mieszaj przez 2 minuty dzięki odpowiedniego urządzenia mieszającego. (Uwaga: substancja lecznicza fosforan oseltamiwiru łatwo rozpuszcza się w wodzie. Powstawanie zawiesiny powodują niektóre nierozpuszczalne substancje pomocnicze.)
4. Przenieś zawiesinę do butelki z brunatnego szkła lub brunatnego politereftalanu etylenu (PET). Można użyć lejka, aby uniknąć rozlania płynu.
5. Zamknij butelkę używając zakrętki uniemożliwiającej otwarcie przez dzieci.
6. Na butelce umieść etykietę pomocniczą o treści „Przed użyciem lekko wstrząsnąć” (Uwaga: zawiesinę należy delikatnie potrząsać przed podaniem, aby zminimalizować tendencję do powstawania pęcherzyków powietrza).
7. Poinstruuj rodzica lub opiekuna, iż po zakończeniu leczenia wszelkie resztki niewykorzystanego produktu muszą zostać usunięte. Zaleca się, aby informacja ta została zawarta w pomocniczej instrukcji przymocowanej do butelki lub w instrukcji podanej na etykiecie aptecznej.
8. Umieść odpowiednią etykietę z terminem ważności, odpowiednio do warunków.

Trwałość i przechowywanie sporządzonej zawiesiny

• 3 tygodnie w temperaturze poniżej 25°C.
• 6 tygodni w temperaturze 2°C – 8°C.

Czytaj również: Leki gotowe w recepturze aptecznej

Zawiesina z oseltamiwirem – wykonanie z preparatu Tamiflu

ChPL tego produktu podaje inne stężenie zawiesiny dla niemowląt w wieku poniżej 1 roku niż w przypadku dorosłych i dzieci w wieku powyżej 1 roku, którzy nie są w stanie połknąć kapsułek (patrz: tabele niżej).

Niezbędne odczynniki

• Tamiflu, kapsułki twarde,
• woda do receptury,
• benzoesan sodu.

Niezbędne utensylia

• moździerz oraz pistel,
• szklana zlewka,
• lejek,
• butelka z brunatnego szkła lub brunatnego politereftalanu etylenu (PET) z nakrętką.

Liczba kapsułek i ilość podłoża potrzebne do przygotowania całkowitej objętości zawiesiny 15 mg/ml

Dorośli i dzieci w wieku powyżej 1 roku, którzy nie są w stanie połknąć kapsułek

* Do uzyskania docelowego stężenia nie można użyć całkowitej liczby kapsułek, dlatego zalecane jest zastosowanie kapsułek 30 mg lub 75 mg.

Liczba kapsułek i ilość podłoża potrzebne do przygotowania całkowitej objętości zawiesiny 10 mg/ml:

Niemowlęta w wieku poniżej 1 roku

* Do uzyskania docelowego stężenia nie można użyć całkowitej liczby kapsułek, dlatego zalecane jest zastosowanie kapsułek 30 mg lub 75 mg.

Instrukcja wykonania – krok po kroku

1. Ostrożnie rozdziel denko i wieczko kapsułki i przenieś zawartość potrzebnej liczby kapsułek Tamiflu do czystego moździerza.
2. Utrzyj granulki na drobny proszek.
3. Dodaj jedną trzecią (1/3) określonej ilości podłoża (woda zawierająca benzoesan sodu w stężeniu 0,1% jako środek konserwujący) i ucieraj proszek do czasu uzyskania jednorodnej zawiesiny.
4. Przenieś zawiesinę do butelki z brunatnego szkła lub brunatnego politereftalanu etylenu (PET). Można użyć lejka aby uniknąć rozlania płynu.
5. Dodaj następną jedną trzecią (1/3) podłoża do moździerza, ucierając opłukać tłuczek i moździerz i przenieś podłoże do butelki.
6. Powtórz płukanie pozostałą częścią podłoża.
7. Zamknij butelkę zakrętką uniemożliwiającą otwarcie przez dzieci.
8. Wstrząśnij dokładnie, aby całkowicie rozpuścić substancję czynną i zapewnić jednorodne rozmieszczenie rozpuszczonego leku w otrzymanej zawiesinie. (Uwaga: Może być widoczny nierozpuszczony osad, który jest spowodowany obecnością pewnych nieczynnych składników kapsułek Tamiflu, które są nierozpuszczalne. Jednakże, substancja czynna, fosforan oseltamiwiru, łatwo rozpuszcza się w określonym podłożu tworząc jednolity roztwór.)
9. Umieść na butelce pomocniczą etykietę o treści “Wstrząsnąć lekko przed użyciem”.
10. Poinstruuj rodzica lub opiekuna, iż po zakończeniu leczenia wszelkie resztki niewykorzystanego produktu muszą zostać usunięte. Zaleca się, aby informacja ta została zawarta w pomocniczej instrukcji przymocowanej do butelki lub w instrukcji zawartej na etykiecie aptecznej.
11. Umieść odpowiednią etykietę z terminem ważności, odpowiednio do warunków przechowywania.

Trwałość i przechowywanie sporządzonej zawiesiny

• 3 tygodnie w temperaturze poniżej 25°C.
• 6 tygodni w temperaturze 2°C – 8°C.

Dawkowanie i sposób podania zawiesiny z oseltamiwirem

Przygotowana zawiesina zapewnia pacjentowi ilość leku na 5-dniowy okres leczenia lub 10-dniowy okres stosowania profilaktycznego.

Przed każdorazowym podaniem należy delikatnie wstrząsnąć butelką.

Dawkowanie powinno odbywać się dzięki strzykawki doustnej z podziałką umożliwiającą precyzyjne odmierzanie małych objętości.

W miarę możliwości zaleca się oznaczenie lub podkreślenie na strzykawce odpowiedniej podziałki, dostosowanej do indywidualnej dawki pacjenta.

Szczegółowe tabele dawkowania zawiesiny dostępne są w Charakterystyce Produktu Leczniczego preparatów Ebiflumin i Tamiflu.

Autor: mgr farm. Magdalena Kozdroń

Bibliografia:

1. Janiec W. (red.). Kompendium farmakologii. Wydawnictwo Lekarskie PZWL, Warszawa, 2015. ISBN: 978-83-200-5001-1, rozdział 35.4.4.
2. Korbut R. (red.). Farmakologia. Wydawnictwo Lekarskie PZWL, Warszawa, 2012. ISBN: 978-83-200-4082-1, s. 332.
3. Charakterystyka Produktu Leczniczego – Ebilfumin 30 mg kapsułki twarde (https://ec.europa.eu/health/documents/community-register/2014/20140522128580/anx_128580_pl.pdf)
4. Charakterystyka Produktu Leczniczego – Tamiflu 30 mg kapsułki twarde (https://ec.europa.eu/health/documents/community-register/2010/2010122094428/anx_94428_pl.pdf)