Zastosowanie glikokortykosteroidów w recepturze aptecznej

Mechanizm działania glikokortykosteroidów stosowanych miejscowo

Glikokortykosteroidy przenikają do wnętrza komórek skóry, gdzie łączą się z receptorami glikokortykosteroidowymi w cytoplazmie. To wywołuje zmiany w ekspresji genów odpowiedzialnych za procesy zapalne oraz reakcje immunologiczne, co prowadzi do ich szerokiego działania terapeutycznego:

• Hamowanie procesów zapalnych – GKS zmniejszają produkcję prozapalnych cytokin i mediatorów zapalnych, takich jak prostaglandyny i leukotrieny, co ogranicza objawy zapalenia, takie jak zaczerwienienie i podrażnienie skóry.
• Zmniejszenie przepuszczalności naczyń krwionośnych – GKS stabilizują ściany naczyń i ograniczają uwalnianie substancji, które zwiększają ich przepuszczalność (np. histaminy). W efekcie mniej płynu przenika do tkanek, co redukuje obrzęk i wysięk zapalny. Dodatkowo mogą powodować lekkie obkurczenie naczyń, co zmniejsza zaczerwienienie skóry.
• Działanie immunosupresyjne – GKS hamują aktywność niektórych komórek układu odpornościowego, m.in. limfocytów i makrofagów, co prowadzi do osłabienia reakcji zapalnej.
• Ograniczenie proliferacji keratynocytów – poprzez spowolnienie podziałów komórkowych GKS zmniejszają nadmierne rogowacenie skóry, co jest korzystne w leczeniu łuszczycy i liszaja płaskiego.
• Wpływ na syntezę kolagenu – długotrwałe stosowanie GKS może osłabiać funkcję fibroblastów, co prowadzi do zmniejszonej produkcji kolagenu i ścieńczenia skóry, zwiększając ryzyko powstawania rozstępów i nadwrażliwości skóry.

Zobacz też: Alergia a receptura apteczna

Hydrokortyzon i prednizolon – charakterystyka i zastosowanie

W recepturze aptecznej wykorzystywane są dwa GKS – hydrokortyzon i prednizolon:

• Hydrokortyzon to syntetyczny analog kortyzolu o najsłabszym działaniu GKS. Stosowany jest głównie w łagodnych stanach zapalnych.
• Prednizolon wykazuje silniejsze działanie przeciwzapalne niż hydrokortyzon.

Obie substancje występują w postaci białych proszków, słabo rozpuszczalnych w wodzie, natomiast wykazują lepszą rozpuszczalność w alkoholu etylowym.

Dawki hydrokortyzonu oraz prednizolonu według FP XII:

Glikokortykosteroidy muszą przenikać do żywych warstw naskórka, gdzie modulują reakcje zapalne i immunologiczne. W recepturze aptecznej GKS są często aplikowane na podłożach absorcyjnych, rzadziej na podłożach węglowodorowych. Aby poprawić rozpuszczalność GKS w podłożu, stosuje się lewigację z olejami (np. Miglyol) lub rozpuszczenie w glikolu propylenowym. Dodatkowo, w celu zwiększenia skuteczności działania, zaleca się stosowanie opatrunków okluzyjnych, które zatrzymują wilgoć, zwiększając wchłanianie substancji czynnej do skóry.

Czytaj również: Prednizolon- adekwatności i zastosowanie

Przykłady recept z glikokortykosteroidami

Krople do nosa

Rp.

Hydrocortisoni 0,03
Ephedryni Hydrochloridi 0,001
Neomycini 0,03
Aq. dest. ad 10,0
M.f. gtt.

Stosowane w stanach zapalnych błony śluzowej nosa.

Lek wykonujemy w warunkach aseptycznych. Chlorowodorek efedryny i siarczan neomycyny rozpuszczamy w wodzie. Hydrokortyzon rozcieramy w moździerzu z odrobiną glicerolu. Do tak przygotowanej zawiesiny porcjami dodajemy uzyskany wcześniej roztwór i każdorazowo mieszamy. Potem pozostałą ilością wody popłukujemy moździerz. Lek umieszczamy w jałowej butelce z zakraplaczem.

Czytaj także: Rp. Neomycini 0,2 Hydrocortisoni 0,4 Sulfarinol 20,0 M. f. sol.

Krople do oczu

Rp.

Hydrocortisoni 0,1
Aq. dest. ad 10,0
M.f. gtt.

Krople stosowane w stanach zapalnych oka.

W jałowym moździerzu rozcieramy hydrokortyzon z 5,0 g jałowego 2% roztworu metylocelulozy. Następnie, stale mieszając, stopniowo dodajemy 5,0 g jałowego 1,8% roztworu chlorku sodu. Na końcu dodajemy 5-6 kropli środka konserwującego K1. Uzyskaną zawiesinę przelewamy do jałowej butelki z zakraplaczem i opatrujemy etykietą „Zmieszać przed użyciem”.

Roztwór pomocniczy K1:

Chlorek benzalkoniowy 0,5g

Octan lub glukonian chlorheksydyny 0,1g

Woda do 100,0 g

Zawiesina na skórę

Rp.

Prednisoloni 0,3
Ac. Salicylici 1,5
Resorcini 4,5
Sulfuris ppt. 4,5
Spir. Vini 60° ad 100,0
M.f. susp.

Stosowana w leczeniu łojotokowego zapalenia skóry.

W obliczonej ilości etanolu 96% rozpuszczamy prednizolon, kwas salicylowy i rezorcynę, dokładnie mieszając. W moździerzu rozcieramy siarkę strąconą, a następnie stopniowo dodajemy przygotowany roztwór etanolowy, kontynuując ucieranie. Po uzyskaniu jednorodnej zawiesiny dodajemy część wody pozostałej z przeliczenia etanolu. Na koniec przelewamy całość do butelki, dokładnie popłukujemyć moździerz pozostałą ilością wody i uzupełniamy do przepisanej masy. Opatrujemy etykietą „Zmieszać przed użyciem”.

Zobacz też: Rp. Acidi salicylici 2,0 Detreomycini 2,0 Hydrocortisoni 1,0 Spir. vini 70° ad 100,0 M. f. sol.

Maść przeciwzapalna i keratolityczna

Rp.

Hydrocortisoni 0,5
Acidi salicylici 1,0
Ureae 5,0
Eucerini
Vaselini
Aquae aa ad 50,0
M.f. ung.

Stosowana w łuszczycy i atopowym zapaleniu skóry.

Rozcieramy w moździerzu kwas salicylowy i hydrokortyzon z niewielką ilością wazeliny białej, następnie dodajemy partiami pozostałą ilość podłoża. Mocznik rozpuszczamy w 14,5 g wody. Uzyskany roztwór dodajemy partiami do zawartości moździerza, stale ucierając do uzyskania homogennej maści.

Czytaj także: Maść na bazie euceryny z hydrokortyzonem i ichtiolem

Czopki doodbytnicze

Rp.

Hydrocortisoni 0,01
Zinci oxidi 0,15
Bismuthi subgalatis 0,2
Balsami peruviani 0,2
Cacao olei q.s.
M.f. supp. anal.
D.t.d. No 12

Stosowane w leczeniu hemoroidów i stanów zapalnych odbytu.

W moździerzu mikronizujemy substancje sypkie. Do pojemnika unguatora odważamy podłoże, przenosimy sproszkowane substancje, balsam peruwiański dodajemy na końcu. Mieszanie prowadzimy w unguatorze przez 6 minut na 7. poziomie obrotów.

Autor: mgr farm. Magdalena Kozdroń

Bibliografia:

1. Kaszuba, A., Pastuszka, M., & Kaszuba, A. (2009). Miejscowe glikokortykosteroidy w leczeniu chorób skóry — zalecane standardy postępowania. Forum Medycyny Rodzinnej, 3(5), 347–358.
2. Czarnecka-Operacz M. Glikokortykosteroidy w terapii dermatologicznej, Termedia, 2019.
3. Farmakopea Polska XII, 2020.
4. Jachowicz, R. (red.). Receptura Apteczna. Wydanie III. Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2015. ISBN 978-83-200-4894-0.
5. Sznitowska, M. (red). Farmacja Stosowana. Wydanie I. Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2017. 97-3-200-5371-5 .
6. Krówczyński, L.(red). Ćwiczenia z Receptury. Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2000. ISBN 82-233-1138-2.