Najnowsze wyniki badania opublikowane w czasopiśmie „Proceedings of the National Academy of Sciences” (PNAS) opisują nowatorskie podejście do poszukiwania leków przeciwwirusowych. Naukowcy z uniwersytetu w Jerozolimie wykorzystali innowacyjny system screeningowy oparty na bakteriach, który pozwolił zidentyfikować związki blokujące kanał protonowy M2 wirusa grypy A, białka otoczki wirusa — element najważniejszy dla reprodukcji wirusa. Dawniej kanał ten był celem starszych leków np. amantadyny, jednak z powodu mutacji wirusa, skuteczność tych leków coraz bardziej maleje.
Obecnie najczęściej stosowane leki w infekcji wirusem grypy to inhibitory enzymu neuraminidazy — oseltamiwir, zanamiwir, peramiwir. Leczenie dzięki leków z tej grupy ma jednak spore ograniczenia. Wśród nich wymienić można między innymi ciągły rozwój oporności szczepów wirusa na oseltamiwir i inne leki przeciwwirusowe, ograniczona skuteczność u pacjentów z ciężkimi zakażeniami czy konieczność szybkiego rozpoczęcia terapii po wystąpieniu objawów.
Nowa kombinacja substancji
Nowo odkryte połączenie dwóch substancji — arainozyny (analogu adenozyny) oraz teobrominy — okazało się skuteczne zarówno na poziomie komórkowym, jak i w modelach zwierzęcych. Dane przedkliniczne pokazały, iż kombinacja ta znacząco hamowała replikację wirusa (stwierdzono mniejszą ilość wirusa) i ciężkość przebiegu zakażenia u myszy. Ważne jest również to, iż działała też na typy wirusa, które nie reagowały na starsze leki.
Według ekspertów połączenie tych związków to obiecujący kierunek w walce z opornymi szczepami wirusa grypy, a innowacyjne podejście polegające na synergicznym blokowaniu kanału M2 przez dwa współdziałające leki może zrewolucjonizować leczenie grypy, dając nadzieję na skuteczniejszą terapię tam, gdzie zawiodły dotychczasowe metody.
Teobromina – dobrze znana cząsteczka z nowoodkrytym potencjałem
Wykorzystanie przez naukowców teobrominy, związku występującego m.in. w ziarnach kakaowca, podkreśla możliwość zastosowania dobrze znanych cząsteczek w nowych zastosowaniach terapeutycznych.
Teobromina to alkaloid pochodzący z kakao, o łagodnym działaniu stymulującym układ nerwowy i sercowo-naczyniowy, rozkurczających naczynia krwionośne i drogi oddechowe oraz o działaniu przeciwkaszlowym. W leczeniu grypy może wykazywać dodatkowe korzystne działanie – rozszerzanie oskrzeli, co może wspomagać łagodzenie objawów infekcji.
Arainozyna w badaniach określona jest jako nowa molekuła działająca na kanał protonowy M2 wirusa grypy. Choć nazwa jest specyficzna dla opisywanej pracy badawczej, jej mechanizm działania przypomina adenozynę lub jej analogi.
Nowe połączenie leków skuteczniejsze od oseltamiwiru
Wyniki nowego badania sugerują, iż połączenie teobrominy z adenozyną, czyli naturalnym nukleozydem, może wyprzedzać skutecznością oseltamiwir. Za największe prawdopodobne zalety i silne strony zastosowania badanych związków uważany jest nowy mechanizm działania, który może zmniejszyć problem oporności wirusa na starsze leki, wykorzystanie dobrze poznanych i względnie bezpiecznych związków oraz synergiczne działanie dwóch substancji o wzajemnie uzupełniających się efektach.
- Czytaj również: Grypa przez cały czas nie odpuszcza. Wysoka sprzedaż leków z oseltamiwirem…
Obecnie realizowane są przygotowania do badań klinicznych na ludziach, prowadzone przez instytut działający przy Uniwersytecie w Jerozolimie oraz nowopowstałą przy uczelni firmę biotechnologiczną – ViroBlock. Naukowcy podkreślają, iż choć jeszcze nie przeprowadzono kluczowych badań opisane odkrycie stanowi duży krok naprzód w leczeniu grypy, zwłaszcza w obliczu ciągle narastającej oporności tego wirusa.
Źródła:
- https://www.pharmacytimes.com/view/new-drug-combination-shows-promise-against-resistant-influenza-strains
- https://www.eurekalert.org/news-releases/777751
©MGR.FARM
