Farmakologia gabapentyny – co warto wiedzieć przed przystąpieniem do receptury
Podjednostka α₂δ kanałów wapniowych bramkowanych napięciem jest obecna nie tylko w ośrodkowym układzie nerwowym, ale również na obwodowych zakończeniach nerwowych w skórze. Uzasadnia to miejscowe stosowanie gabapentyny w bólach neuropatycznych ograniczonych do konkretnego miejsca na skórze. Pominięcie krążenia ogólnego zapewnia bezpieczeństwo terapii ograniczając działania niepożądane do łagodnych reakcji skórnych
Zobacz także: Leki recepturowe w walce z bólem
Gabapentyna ze względu na swoje adekwatności wymaga określonego postępowania podczas sporządzania leków recepturowych. Jest związkiem wysoce hydrofilnym, dlatego konieczne jest użycie odpowiedniego podłoża lub promotora penetracji, aby mogła przeniknąć do głębszych warstw skóry. Niska lipofilność oznacza iż proste podłoża lipidowe (np. sama wazelina) bez fazy wodnej nie zapewnią rozpuszczenia substancji czynnej i tym samym jej adekwatnej penetracji.
Gabapentyna podana doustnie jest wydalana w 100% przez nerki, zaś okres półtrwania wynosi 5-7 godzin.
Znaczenie receptury aptecznej podczas leczenia gabapentyną
Gabapentyna jest przykładem substancji czynnej, której adekwatności farmakokinetyczne i profil bezpieczeństwa uzasadniają potrzebę przygotowywania leków recepturowych. Dostępne produkty gotowe występują w postaci kapsułek i tabletek zawierających określone dawki substancji czynnej. Takie rozwiązanie nie zawsze pozwala na optymalne prowadzenie terapii u pacjentów wymagających niestandardowego dawkowania, stopniowej titracji lub alternatywnej drogi podania. U pacjentów pediatrycznych czy geriatrycznych często zachodzi konieczność stosowania dawek mniejszych niż dostępne w preparatach gotowych lub przygotowania postaci umożliwiającej łatwe podanie leku osobom z dysfagią. Indywidualnie przygotowane zawiesiny doustne dają możliwość precyzyjnego dawkowania oraz zwiększają bezpieczeństwo terapii.
Sprawdź też: Receptura apteczna w pediatrii
Możliwość sporządzenia maści, kremów czy żeli z gabapentyną pozwala wykorzystać je w leczeniu bólu neuropatycznego, zwłaszcza gdy działania niepożądane terapii ogólnoustrojowej uniemożliwiają osiągnięcie skutecznych dawek doustnych. Zastosowanie miejscowe umożliwia uzyskanie wysokiego stężenia substancji czynnej w miejscu bólu przy jednoczesnym ograniczeniu ekspozycji ogólnoustrojowej. Receptura apteczna daje też możliwość łączenia gabapentyny z innymi substancjami czynnymi w jednym preparacie (lidokainą, ketoprofenem, prednisolonem).
Wskazania do stosowania gabapentyny w recepturze
Ból neuropatyczny – postacie aplikowane miejscowo
Gabapentyna w formie maści, kremów czy żeli jest wskazana w leczeniu:
- neuralgii popółpaścowej,
- neuropatii cukrzycowej,
- neuralgii nerwu trójdzielnego,
- polineuropatii nieokreślonej,
- przewlekłego bólu nieustępującego.
Ulga w bólu po zastosowaniu miejscowym leku z gabapentyną może pojawić się już po 1 godzinie od aplikacji – znacznie szybciej niż po formie doustnej (efekt terapeutyczny doustny wymaga około 2 tygodni titracji).
Świąd skóry – postacie aplikowane miejscowo
Gabapentyna podawana doustnie jest stosowana w terapii świądu skóry, w tym świądu mocznicowego. Jednak ze względu na możliwe działania niepożądane (zwłaszcza u pacjentów z chorobami nerek), miejscowe leki recepturowe stanowią bezpieczniejszą alternatywę. Gabapentyna miejscowa może być stosowana również w świądzie towarzyszącym pęcherzowemu oddzielaniu się naskórka – rzadkiej chorobie genetycznej.
Wulwodynia – postacie dopochwowe
Wulwodynia, której podłoże może mieć charakter neuropatyczny, stanowi kolejne wskazanie dla miejscowych preparatów recepturowych z gabapentyną. W leczeniu skuteczne są zarówno kremy dopochwowe jak i globulki. Działania niepożądane ograniczają się do miejscowego podrażnienia i przejściowych problemów z oddawaniem moczu.
Padaczka i inne wskazania – zawiesiny doustne
Receptura apteczna oferuje możliwość sporządzenia zawiesin doustnych z gabapentyną – szczególnie istotnych u dzieci oraz u dorosłych z dysfagią lub trudnościami z połykaniem tabletek/kapsułek. Preparaty takie można wykorzystać do leczenia padaczki, polineuropatii, przewlekłego nieustępującego bólu.
Przykłady leków recepturowych
- maść z gabapentyną do leczenia bólu neuropatycznego
Rp.
Gabapentini 5,0
Pentravani ad 100,0
M.f. ung.
DS.: 2 × dziennie na skórę
- maść z gabapentyną, ketoprofenem i lidokainą w terapii bólu neuropatycznego, neuropatii cukrzycowej, neuralgii nerwu trójdzielnego, bólu w chorobie zwyrodnieniowej stawów i RZS
Rp.
Gabapentini 6,0
Ketoprofeni 10,0
Lidocaini hydrochlor. 5,0
Pentravani ad 100,0
M.f. ung.
DS.: Stosować 2 × dziennie cienką warstwę
- krem z gabapentyną, wzbogacony o składnik przeciwzapalny i substancję znieczulającą, wykorzystywany do leczenia świądu skóry
Rp.
Prednisoloni 0,25
Benzocaini 5,0
Gabapentini 6,0
Pentravani ad 100,0
M.f.ung.
DS.: 2 × dziennie na zmiany
- krem z prokainą i gabapentyną działający przeciwświądowo
Rp.
Procaini hydrochlor.
Hydrocortisoni aa 1,0
Gabapentini 5,0
Pentravani ad 100,0
M.f. ung
DS.: 2 × dziennie na swędzące zmiany
- krem dopochwowy z gabapentyną w terapii wulwodynii
Rp.
Gabapentini 4,0
Acidi lactici 1,0
Lekobazae LUX ad 100,0
M.f. ung.
DS.: 3 × dziennie na okolice sromu
- globulki z gabapentyną stosowane w leczeniu wulwodynii
Rp.
Gabapentini 0,12
Lactosi 0,15
Witepsoli H15
M.f. glob. vag.
D.t.d. No 12
DS.: 2 × 1 globulka
- zawiesina doustna na metylocelulozie, wskazana w terapii padaczki, polineuropatii, przewlekłego nieustępującego bólu
Rp.
Gabapentini 5,0
1% sol. Methylcellulosi ad 50 ml
M.f. susp.
DS.: 2 × dziennie 5 ml
Podsumowanie
Receptura apteczna otwiera istotne możliwości indywidualizacji terapii gabapentną, niedostępne w ofercie leków gotowych. Miejscowe postacie – maści, kremy i żele oparte na podłożach transdermalnych – pozwalają na uzyskanie wysokich stężeń leku w miejscu docelowym przy ekspozycji systemowej niższej choćby 200–2000-krotnie w porównaniu z drogą doustną. Przekłada się to na szybszy początek działania (ulga w bólu już po 1 godzinie), eliminację sedacji i zawrotów głowy, bezpieczeństwo stosowania u pacjentów z chorobami nerek i w polifarmakoterapii oraz możliwość stosowania u pacjentów geriatrycznych obarczonych wysokim ryzykiem upadków.
Autor: mgr farm. Angelika Łęczycka
Bibliografia:
- Materiały prezentacyjne dotyczące gabapentyny (Galfarm)
- Akademia Fagronu – webinar – dr hab. n. med. Emil Trofimiuk „Gabapentyna w praktyce klinicznej”. [11.06.2026]
- Wiffen, P. J., Derry, S., Bell, R. F., Rice, A. S. C., Tölle, T. R., Phillips, T., & Moore, R. A. (2017). Gabapentin for chronic neuropathic pain in adults. Cochrane Database of Systematic Reviews, 6, CD007938. Dostęp online: https://doi.org/10.1002/14651858.CD007938.pub4
- Finnerup, N. B., Attal, N., Haroutounian, S., McNicol, E., Baron, R., Dworkin, R. H., Gilron, I., Haanpää, M., Hansson, P., Jensen, T. S., Kamerman, P. R., Lund, K., Moore, A., Raja, S. N., Rice, A. S. C., Rowbotham, M., Sena, E., Siddall, P., Smith, B. H., & Wallace, M. (2015). Pharmacotherapy for neuropathic pain in adults: A systematic review and meta-analysis. The Lancet Neurology, 14(2), 162–173. Dostęp online: https://doi.org/10.1016/S1474-4422(14)70251-0
