Naukowcy z Australii opracowali nową, naturalną formułę opartą na olejkach cytrusowych pozyskiwanych z pomarańczy, cytryn i limonek, która okazała się wyjątkowo skuteczna w łagodzeniu suchości jamy ustnej, także u pacjentów onkologicznych. Co więcej, wyniki badań sugerują, iż dzięki innowacyjnemu połączeniu z lipidową formą dostarczania substancji czynnej, może ona działać bez występowania istotnych skutków ubocznych.
Formulację opracowano na Uniwersytecie Australii Południowej (University of South Australia) we współpracy z Wydziałem Medycznym Uniwersytetu Stanforda (Medical School at Stanford University). Było to pierwsze na świecie tak kompleksowe badanie, w ramach którego połączono limonen – naturalny olejek eteryczny występujący w skórkach owoców cytrusowych – z lipidowym nośnikiem leku w celu leczenia kserostomii będącej powszechnym skutkiem ubocznym radioterapii.
Przełomowa biodostępność i skuteczność
Suchość jamy ustnej to najczęściej zgłaszany efekt uboczny radioterapii w leczeniu nowotworów głowy i szyi – dotyka choćby 70% pacjentów. Uszkodzenie gruczołów ślinowych może prowadzić do trudności w mówieniu i przełykaniu, istotnie obniżając jakość życia chorych.
Limonen, znany ze swoich adekwatności ochronnych w kontekście produkcji śliny w trakcie radioterapii, wymagał dotąd stosowania wysokich dawek ze względu na słabą rozpuszczalność. To z kolei prowadziło do problemów żołądkowo-jelitowych, w tym niestrawności, bólu brzucha i nieprzyjemnych „cytrusowych odbijań”.
W warunkach laboratoryjnych nowa formuła wykazała aż 180-krotnie lepszą rozpuszczalność niż czysty limonen, a badania przedkliniczne pokazały wzrost biodostępności o ponad 4000%.
Limonen w nowej odsłonie – mniej skutków ubocznych, więcej ulgi
Prof. Clive Prestidge – główny autor badań – podkreślił, iż połączenie limonenu z lipidami stworzyło „superrozpuszczalną” formę terapii, która działa przy niższych dawkach i eliminuje nieprzyjemne dolegliwości ze strony układu pokarmowego.
– Korzyści terapeutyczne limonenu są dobrze znane. Ma działanie przeciwzapalne, antyoksydacyjne, poprawia nastrój, trawienie i funkcjonowanie układu pokarmowego. Jednak jego niestabilność i słaba rozpuszczalność ograniczały dotąd możliwości jego zastosowania doustnego – powiedział cytowany w komunikacie prof. Prestidge.
– Jako olejek limonen tworzy na powierzchni treści żołądkowej warstwę, która może powodować ból i dyskomfort. Nasza nowa formuła łączy limonen ze zdrowymi tłuszczami i olejami – lipidami – tworząc związek, który organizm lepiej przyswaja i który nie wywołuje przykrych skutków ubocznych. Efektem jest lepsze rozproszenie substancji w żołądku, zwiększone wchłanianie i lepsze ukierunkowanie działania – wszystko to przy równoczesnym zwiększeniu produkcji śliny i zmniejszeniu objawów suchości jamy ustnej – dodał.
Nadzieja dla pacjentów onkologicznych
Współautorka badań dr Leah Wright zaznaczyła, iż nowa formuła może znacząco poprawić komfort życia pacjentów onkologicznych oraz osób cierpiących na inne postacie kserostomii.
– Osoby poddawane radioterapii często zmagają się z suchością jamy ustnej, co utrudnia nie tylko przełykanie, ale może również prowadzić do poważnych, a choćby zagrażających życiu komplikacji – powiedział dr Wright.
– Limonen podawany doustnie w czystej postaci nie jest dobrze tolerowany, zwłaszcza przez osoby z kserostomią. Dodatkowo, jego słaba biodostępność uniemożliwia skuteczne dotarcie do gruczołów ślinowych – miejsca docelowego działania. Innowacyjna formuła limonenu w połączeniu z lipidami to potencjalnie proste, a jednocześnie skuteczne rozwiązanie doustne, które może zapewnić pacjentom długotrwałą ulgę, lepsze zdrowie jamy ustnej oraz wyraźnie wyższą jakość życia w trakcie terapii nowotworowej – podsumowała.
Obecnie realizowane są badania kliniczne nad nową formulacją, a kolejne etapy rozwoju terapii zostaną ogłoszone w najbliższym czasie. Dotychczasowe etapy prac podsumowano w artykule „Enhanced oral absorption and biodistribution to submandibular salivary glands of D-limonene in Sprague Dawley rats via a liquid-lipid formulation approach” opublikowanym na łamach „International Journal of Pharmaceutics”.
Lekarz dentysta ma doskonałe warunki do dokładnego zbadania pacjenta pod kątem zmian nowotworowych. Nie należy ograniczać się jednak do kontroli jamy ustnej pacjenta, o czym w kontekście lekarzy dentystów mówi się najczęściej. – Większość nowotworów skóry znajduje się na głowie i szyi. Mało który dermatolog może tak dobrze przyjrzeć się twarzy spokojnego pacjenta, w doskonałym świetle. Takie warunki mają tylko stomatolodzy – mówi w rozmowie z Dentonetem dr n. med. Bartłomiej Kwiek, dermatolog. Ekspert wskazuje też pierwsze oznaki zmian nowotworowych na skórze, które muszą skłonić lekarza dentystę do skierowania pacjenta na dalszą diagnostykę.
Źródło: https://www.unisa.edu.au/
