Cyklopiroks z olaminą – nowy surowiec w recepturze

receptura.pl 2 godzin temu

Cyklopiroks zaburza transport niezbędnych jonów, m.in. wapnia i potasu oraz niektórych aminokwasów do komórki grzyba. Prowadzi to do zaburzenia aktywności enzymów uczestniczących w procesach metabolicznych i oddychaniu komórkowym, a w konsekwencji do zahamowania wzrostu i obumarcia komórki. Substancja gromadzi się również wewnątrz komórki grzyba, co wzmacnia jej działanie. Cyklopiroks z olaminą występuje w postaci białego lub jasnożółtego krystalicznego proszku. Jest bardzo trudno rozpuszczalny w wodzie, natomiast dobrze rozpuszcza się w etanolu. adekwatności te mają istotne znaczenie podczas projektowania postaci leku w recepturze aptecznej i doboru odpowiedniego podłoża lub rozpuszczalnika. Substancja może być stosowana w leczeniu różnych zakażeń grzybiczych skóry. Wśród wskazań wymienia się m.in. grzybicę skóry gładkiej, pachwin, stóp oraz skóry owłosionej, a także łupież pstry i łojotokowe zapalenie skóry. W odpowiednich postaciach farmaceutycznych cyklopiroks znajduje zastosowanie również w terapii grzybicy paznokci. Dostępne dane wskazują więc na szerokie możliwości wykorzystania tej substancji w terapii miejscowej.

Cyklopiroks w recepturze aptecznej

Zależnie od lokalizacji zakażenia i wybranej postaci leku stosowane są różne stężenia cyklopiroksu. W grzybicy skóry gładkiej i owłosionej wykorzystuje się preparaty o stężeniu 1%, najczęściej stosowane dwa razy na dobę przez 2–4 tygodnie. U chorych z grzybicą stóp stosowane jest m.in. stężenie 0,77%, również dwa razy na dobę, zwykle przez około 4 tygodnie. W przypadku łupieżu i łojotokowego zapalenia skóry głowy stosuje się szampon leczniczy zawierający 1,5% cyklopiroksu, aplikowany 2–3 razy w tygodniu przez około 4 tygodnie.

Wprowadzenie cyklopiroksu z olaminą do receptury otwiera możliwość przygotowywania indywidualnie dobranych postaci leku. Szczególnie interesujące są preparaty stosowane na skórę oraz skórę głowy, w których można wykorzystać jego dobrą rozpuszczalność w etanolu.

Przykładem receptury może być zmodyfikowana maść Whitfielda:

Rp.
Ac. salicylici 3,0
Ac. benzoici 6,0
Ciclopirox ol. 1,0–2,0
Vaselini flavi ad 100,0
M.f. ung.

Przed wprowadzeniem cyklopiroksu do maści należy go zmikronizować ponieważ występuje w formie krystalicznej.

Sprawdź również: Maść Whitfielda w leczeniu grzybicy

Cyklopiroks można również wykorzystać do przygotowania preparatów płynnych i roztworów do stosowania na skórę głowy. Przykładowo:

Rp.
Ciclopirox ol. 1,0–2,0
Ol. Ricini 10,0
Ethanoli 96% ad 100,0
M.f. sol.

Cyklopiroks rozpuszczamy w etanolu a następnie dodajemy olej rycynowy.

Surowiec można też wykorzystać w postaci preparatu zawierającego dodatkowo glicerol:

Rp.
Ciclopirox ol. 1,0–2,0
Ol. Ricini 10,0
Glyceroli 15,0
Ethanoli 96% ad 100,0
M.f. sol.

Możliwe jest także przygotowanie szamponu leczniczego z cyklopiroksem:

Rp.
Ciclopirox ol. 1,0–2,0
Saponis kalini 35,0
Ol. Ricini 10,0
Ethanoli 96% ad 100,0
M.f. sol.

Dobór postaci leku powinien uwzględniać zarówno miejsce aplikacji, jak i adekwatności fizykochemiczne substancji czynnej. W praktyce recepturowej szczególne znaczenie ma odpowiednie rozproszenie lub rozpuszczenie cyklopiroksu oraz uzyskanie preparatu zapewniającego równomierne dawkowanie substancji czynnej.

Co mówią badania?

Skuteczność miejscowego stosowania cyklopiroksu z olaminą oceniano m.in. w leczeniu łupieżu pstrego. W randomizowanych badaniach porównywano 1% krem stosowany dwa razy dziennie przez dwa tygodnie z placebo oraz z 1% klotrimazolem.

W porównaniu z podłożem cyklopiroks wyraźnie poprawia skuteczność leczenia – po dwóch tygodniach jednoczesne wyleczenie kliniczne i mykologiczne uzyskano u 49% pacjentów leczonych cyklopiroksem w porównaniu z 24% w grupie placebo. Jeszcze korzystniejszy wynik uzyskano w porównaniu z klotrimazolem: odpowiedź na leczenie osiągnięto u 77% pacjentów stosujących cyklopiroks oraz u 45% pacjentów leczonych klotrimazolem.

Wyniki te wskazują, iż cyklopiroks z olaminą jest skuteczną opcją miejscowego leczenia łupieżu pstrego, a w analizowanych badaniach jego skuteczność była większa. Jednocześnie przeglądy systematyczne podkreślają, iż liczba badań dotyczących poszczególnych leków przeciwgrzybiczych jest ograniczona, dlatego nie można na tej podstawie jednoznacznie stwierdzić wyższości cyklopiroksu nad wszystkimi dostępnymi terapiami.

Warto jednak zwrócić uwagę na praktyczny wniosek: cyklopiroks należy do najlepiej przebadanych miejscowych leków przeciwgrzybiczych stosowanych w łupieżu pstrym, a dostępne dane potwierdzają jego skuteczność w porównaniu z placebo. Jest to więc substancja, która może znaleźć uzasadnione miejsce nie tylko w gotowych produktach leczniczych, ale również w indywidualnie przygotowywanych preparatach recepturowych.

A to ciekawe…

Ciekawym kierunkiem rozwoju terapii miejscowej są nanogąbki (NS, nanosponge) – nowoczesne systemy dostarczania leków. W badaniach nad formulacjami zawierającymi cyklopiroks z olaminą wykazano, iż zastosowanie nanogąbek może zwiększać rozpuszczalność i stabilność substancji czynnej oraz umożliwiać jej przedłużone, bardziej kontrolowane uwalnianie. Takie rozwiązanie może poprawiać miejscowe dostarczanie cyklopiroksu i zwiększać jego skuteczność przeciwgrzybiczą. Choć wyniki są obiecujące, znaczenie kliniczne tej technologii wymaga potwierdzenia w dalszych, w tym klinicznych, badaniach. Rozwój formulacji CPO-loaded NS pokazuje jednak, iż przyszłość terapii może polegać nie tylko na poszukiwaniu nowych substancji czynnych, ale również na udoskonalaniu sposobu ich dostarczania.

Wprowadzenie cyklopiroksu z olaminą do receptury aptecznej daje farmaceucie możliwość przygotowania postaci leku dostosowanej do konkretnej lokalizacji zmian, powierzchni skóry oraz potrzeb pacjenta. Szczególnie interesujące są preparaty do stosowania na skórę głowy, w których można wykorzystać zarówno adekwatności przeciwgrzybicze, jak i przeciwzapalne substancji. Receptura może być zatem nie tylko alternatywą dla gotowego produktu, ale również narzędziem indywidualizacji terapii – pod warunkiem prawidłowego doboru stężenia, podłoża i technologii wykonania leku.

Autor: mgr farm. Martyna Brzezińska

Bibliografia: